Sertralin

NAMA GENERIK
Sertralin
NAMA KIMIA
(1S-cis)-4-(3.4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine hydrochloride
GB STRUKTUR KIMIA
272
SIFAT FISIKOKIMIA
sertraline hydrochloride berwujud serbuk kristal putih yang sedikit larut dalam air dan isopropil alkohol, dan sukar larut dalam ethanol. AHFS 2005, p 2246
SUB KELAS TERAPI
Anti depresi dan anti mania
KELAS TERAPI
Psikofarmaka
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Oral : Anak dan Remaja : Obsessive-compulsive disorder : 6-12 thn : dosis awal 25 mg sehari sekali, 13-17 thn : dosis awal 50 mg sehari sekali. Catatan : dosis harian dapat ditingkatkan dengan jarak tidak kurang dari satu minggu, hingga dosis maksimum 200 mg/hari. Bila timbul efek samping ngantuk, dosis diberikan menjelang tidur malam. Dewasa : Depresi/Obsessive-compulsive disorder : oral : dosis awal 50 mg sehari sekali (lihat Catatan). Gangguan ketakutan/kecemasan berlebihan (panic disorder), gangguan stress post-traumatik, gangguan kecemasan sosial (social anxiety disorder): dosis awal 25 mg sehari sekali, ditingkatkan sampai 50 mg sehari sekali setelah satu minggu terapi (lihat Catatan). Gangguan kecemasan premenstrual (Premenstrual dysphoric disorder) : 50 mg/hari sepanjang siklus menstruasi atau terbatas pada fase luteal dari siklus menstruasi (tergantung dari pemeriksaan dokter). Pasien yang tidak menunjukkan respon dengan dosis 50 mg/hari :dosis ditingkatkan (kenaikan 50 mg per siklus menstruasi) hingga 150 mg/hari. Cara peningkatan dosis menjadi 100mg/hari hanya berlaku pada fase luteal. Penggunaan sertraline pada fase luteal yang mencapai dosis 100 mg/hari :melalui titrasi 50 mg/hari dlm waktu 3 haridan harus dilakukan di awal masing-masing periode fase luteal. Lansia : Depresi/obsessive-compulsive disorder : terapi diawali dengan dosis 25 mg/hari setiap pagi dan ditingkatkan tiap 2-3 hari (bila dapat ditoleransi) menjadi 50-100mg/hari dengan dosis maks 200mg/hari. ;Catatan : pasien alzeimer dengan dimensia terkait depresi memerlukan dosis awal lebih rendah yaitu 12.5mg/hari dengan interval titrasi 1-2minggu hingga dosis maksimal 150-200mg/hari. Penyesuaian dosis : gangguan fungsi liver : dosis rendah atau memgurangi frekuensi.
FARMAKOLOGI
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI's)
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet dan larutan oral. Harus disimpan pada ruang yang temperaturnya terkontrol (15-30oC)
KONTRA INDIKASI
hipersensitifitas pada sertralin atau komponen lain yang ada dlm formulasi. Penggunaan bersama MAOI dalam 14 hari dan penggunaan berturut-turut dengan pirnozide. Penggunaan berturut turutsertraline sediaan oral dengan konsentrasi tinggi (jika tersedia) dengan disulfiram
EFEK SAMPING
Pusing, lelah, sakit kepala, insomnia, somnolent, penurunan libido, anorexia, diare, mual, mulut kering, ganguan ejakulasi, tremor, pengeluaaran keringat berlebihan, nyeri dada, palpitasi, gangguan kecemasan luar biasa, gugup, nyeri, gatal, perasaan ketidaknyamanan (malaise), peningkatan nafsu makan, konstipasi, dispepsia, flatulensi, muntah, penambahan berat badan. Nyeri punggung, hipertonia (kaku otot), nyeri otot, rasa tebal dan kesemutan, lemah,gangguan penglihatan, tinitus, rhinitis;> 10% Susunan saraf pusat : pusing, lelah, sakit kepala, insomnia, somnolent. Endokrin dan metabolisme : penurunan libido. Gastrointestinal : anorexia, diare, mual, xerostomia. Genitourinari : gangguan ejakulasi. Neuromuskular dan skeletal : tremor 1%-10% Kardiovaskular: nyeri dada, palpitasi, Susunan saraf pusat : gangguan kecemasan luar biasa, hipoestesia, malaise, gugup, nyeri, Dermatologi : rash/gatal. Endokrin dan metabolik : Impoten, Gastrointestinal : peningkatan nafsu makan, konstipasi, dispepsia, flatulensi, muntah, penambahan berat badan, Neuromuskuler dan skeletal : Nyeri punggung, hipertonia (kaku otot, mialgia, paresthesia, lemah, Penglihatan: gangguan penglihatan, penglihatan tidak normal. Pendengaran : Tinitus. Pernapasan Rhinitis. < 1% Nyeri abdominal, gangguan ginjal akut, agranulositosis, reaksi alergi, anafilaksis, angiodema, anemia aplastik, atrial aritmia, blok av, peningkatan bilirubin, buta, bradikardia, katarak, distonia, ekstrapiramidal, halusinasi, galaktorea, gynecomastia, halusinasi, kelainan hati, hepatitis, hepatomegali, hiperglikemia, hiperprolaktinemia, hipotiroid, jaundice, leukopenia, sindrom lupus, sindrom neroleptic malignat, sindrom serotonin, steven-johnson sindrom, peningkatan transaminase, vaskulitis, takikardia.
INTERAKSI MAKANAN
Hindari ethanol dan St. John's wort (meningkatkan depresi SSP). Rata-rata level serum setralin mungkin meningkat jika diberikan bersamaan dengan makanan
INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efek/toksik : sertralin tdk boleh digunakan dengan MAOI non selektif (phenelzine, isocarboxazid) atau obat dgn efek inhibisi MAOI (linezolid). Tunggu sampai 2 minggu setelah penghentian MAOI sebelum memulai terapi sertralin. Pemberian tambahan selegiline berkaitan dengan mania, hipertensi atau serotonin sindrom (risiko berkurang dengan menggunakan MAOI non selektif). Sertralin meningkatkan konsentrasi pirmozide. Hindari penggunaan sertraline konsentrasi bersamaan dengan disulfiram. Sertralin menghambat metabolisme tioridazine atau mesoridazine sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dan risiko perpanjangan interval QTc sehingga menyebabkan aritmia ventrikular seperti Torsade de point dan kematian (tunggu minimal 5minggu setelah penghentian sertralin sebelum memulai terapi tioridazine). Sertraline meningkatkan konsentrasi/efek amfetamin, beta blocker, bupropion, benzodiazepin, CCB, cisapride, cyclosporin, dexromethorphane, alkaloid ergot, fluoxetine, inhibitor HMG coA reductase. Lidocaine, mesoridazine, mirtazapine, nateglinide, nefazodone, paroxetine, phenytoin, prometazine, propofol, risperidon, ritonavir, selegiline, sildenafir (inhib PDE5), tacrolinus, tioridazine, TCA dan substrat CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4. sertraline meningkatkan respon hipoprothrombinemia warfarin. Inhibitor CYP2C19 dan CYP2D6 (delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, omeprazole, ticlopidine, fluoxetine, miconazole, paroxetine, pergolide, quinidine, quinine, ritonavir, ropinirole) meningkatkan efek sertraline. Kombinasi dengan SSRI dan amphetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, agonis serotonin (sumatriptan), sibutramin, SSRI atau SNRI, simpatomimetik, ritonavir, tramasol dapat meningkatkan risiko serotonin sindrom. Kombinasi dgn sumatritan (dan agonis serotonin lain) menyebabkan toksisitas lemas, refleks berlebih dan inkoordinasi. Peningkatan nefrotoksisitasa bila digunakan bersama Lithium. Risiko hiponatremi meningkat bila digunakan bersama loop diuretik (bumetanide, furosemid, torsemid). Penggunaan bersama NSAID, aspirin dan obat lain yg mempengaruhi koagulasi diasosiasikan dengan peningkatan risiko perdarahan. Menurunkan efek : Efek Sertralin diturunkan oleh aminoglutetimide, carbamazepin, phenytoin, rifampicin dan inducer CYP2C19. Sertralin menurunkan metabolisme tolbutamid dan efek substrad CYP2D6 (codein, hydrocodone, oxycodone, tramadol)
PENGARUH ANAK
Tiadak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
C. Non teratogenik efek : respiratory distres, cyanosis, apnea, seizure, temperatur tdk stabil
PENGARUH MENYUSUI
terkandung dalam air susu ibu. Tidak direkomendasikan untuk digunakan saat menyusui
PARAMETER MONITORING
Berat Badan, asupan nutrisi, test perdarahan, EKG, kadar gula darah, status mental depresi, keinginan bunuh diri (awal terapi, perubahan dan kenaikan dosis), kecemasan, fungsi sosial, mania, panik, akatesia (kegelisahan motorik), pertumbuhan pada anak
BENTUK SEDIAAN
tablet
PERINGATAN
dapat meningkatkan keinginan bunuh diri orang dewasa dan perilaku pada anak, remaja, dewasa muda (18-24 tahun) dgn gangguan depresi mayor dan gangguan psikiatrik lain
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
peningkatan konsentrasi jika digunakan bersama makan
MEKANISME AKSI
inhibitor selektif pada pengambilan kembali (reuptake) serotonin presynaptik dan memiliki efek lemah terhadap pengambilan norepinephrine dan dopamin. Penelitian in vitro menunjukkan tidakadanya afinitas bermakna pada reseptor adrenergik, kolinergik, GABA, dopaminergik,histaminergik, serotonergik atau benzodiazepin
DAFTAR PUSTAKA