Losartan

NAMA GENERIK
Losartan
NAMA KIMIA
1H-Imidazole-5-methanol, 2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl- = 461.0
STRUKTUR KIMIA
C22H22ClKN6O
GB STRUKTUR KIMIA
291
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk putih. Bebas larut dalam air, larut dalam acetinitrile, larutdalam isopropyl alkohol.
SUB KELAS TERAPI
Gagal jantung, obat
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Hipertensi Anak 6-16 tahun : 0,7 mg/kg sekali sehari ( maksimum 50 mg/hari): sesuaikan dosis dengan respon yang timbul. Dewasa : dosis awal lazim : 50 mg sekali sehari; dapat digunakan satu atau dua kali sehari dengan total dosis harian berkisar dari 25-100 mg pasien yang menerima diuretik atau mengalami penurunan volume intravaskular : dosis awal lazim: 25 mg.Nefropati untuk pasien dengan diabetes melitus tipe 2 dan hipertensi : Dosis awal dewasa : 50 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg sekali sehari berdasarkan respon tekanan darah.Penurunan risiko stroke dengan hipertensi : Dosis awal dewasa : 50 mg sekali sehari ( dosis maksimum harian 100 mg): dapat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik thiazida.
FARMAKOLOGI
Onset kerja : 6 jam, Distribusi : Vd : losartan 34 L, Ikatan protein plasma : tinggi, Metabolisme : hati (14%), CYP2C9 dan 3A4 menjadi metabolit aktif : E-3174 ( 40 kali lebih kuat dari losartan ), Bioavailibilitas : 25%-33%, AUC E-3174 : 4 kali losartan, waktu paro eliminasi : Losartan 1,5 - 2 jam, E-3174 : 6-9 jam, waktu mencapai puncak : Losartan 1 jam E-3174 : 3-4 jam, eksresi : Urin (4% dalam bentuk tidak berubah 6% sebagai metabolit aktif), Klirens : Plasma: Losartan 600 mL/menit, Metabolit aktif : 50 mL/menit
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu 15-30�C dan terlindung dari cahaya.
KONTRA INDIKASI
hipersensitif terhadap losartan atau komponen lain dalam sediaan.
EFEK SAMPING
Nyeri dada, pusing, hipoglikemia, diare, infeksi saluran urin, anemia, lelah. Rasa lemas, kram otot, myalgia, bronkhitis, batuk, hipotensi, demam, infeksi saluran pernapasan atas selulit, hiperkalemia, mual peningkatan berat badan, gastritis, sinusitis, infeksi
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas : Simetidin meningkatkan absorpsi losartan, garam natrium/suplemen, co-trimoxazol (dosis tinggi), ACE ingibitor dan diuretik hemat kalium (amilorida, spironolakton, triamteren) akan meningkatkan risiko hiperkalemia. Risiko toksisitas losartan akan meningkat dengan adanya losartan. Losartan akan meningkatkan level/efek amiodaron, bosentan, dapson, fluoksetin, glimepirida, glipizid, montelukast, nateglinida, paclitaxel, fenitoin, pioglitazon, repaglinida, rosiglitazon, warfarin, zafirlukast. Flukonazol akan meningkatkan efek losartan.Penurunan efek : level/efek losartan akan menurun dengan adanya aminoglutetimida, karbamazepin, napsilin, nevirapin, fenobarbital, feniton, rifampin, rifapentin, sekobarbital dan CYP2C9 atau inducer 3A4
PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi untuk anak < 6 tahun belum diketahui
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D
PENGARUH MENYUSUI
Dieksresikan dalam air susu Ibu/ tidak direkomendasikan.
PARAMETER MONITORING
tekanan darah,elektrolit, serum kreatinin, BUN,urinalysis, takikardi,simpatomatik.
BENTUK SEDIAAN
tablet salut 25 mg, 50 mg,100 mg.
PERINGATAN
Berkurangnya volume intravaskular, gangguan ginjal dan sirosis hati. Pasien dengan disfungsi hati perlu pengaturan terhadap peningkatan dosis.
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Bekerja selektif dan kompetitif, angiotensin reseptor non peptida angiotensin II, losartan bekerja memblokir vasokontriktor dan efek pengeluaran aldosteron dari angiotensin II, losartan berinteraksi reversible pada beberapa AT1 dan AT2 reseptor dan mempunyai pengaruh lambat secara kinetik baik untuk reseptor AT1 adalah pada tingkat1000 kali, kemudian reseptor AT2.Reseptor antagonis angiotensin II dapat menghambat secara sempurna dari renin angiotensin kemudian menghambat ACE dan tidak bereaksi untuk respon bradikinin dan mempunyai efek mirip dengan efek nonrenin angiotensin. Contohnya flu dan pembengkakan jantung. Losartan tidak menyebabkan pengeluaran air seni dan peningkatan kadar Na dan K, tidakmenyebabkan ekskresi dari Cl, Mg,asam urat, Ca dan phospat.
MONITORING
Tidak ada data