Sefazoline

NAMA GENERIK
Sefazolin
NAMA KIMIA
Cefazolina; Cephazolin. 3-[(5-Methyl- 1,3,4-thiadiazol-2yl)thi-omethyl]-7-(tetrazol-l-ylacetamido)-3-cephem-4-carboyylic acid (1)
STRUKTUR KIMIA
. C14H14N8O4S3
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Putih sampai hampir keputihan, serbuk kristal tidak berbau,agak sukar larut dalam air, alkohol, dan metil alkohol; sangat sukar larut dalam aseton; praktis tidak larut dalam kloroform, diklormetana, eter dan benzen, larut dalam dimetilformamide dan piridin; sukar larut dalam etil asetat, isopropil alkohol dan metil isobutilketon. Simpan pada kemasan kedap udara.(1)
SUB KELAS TERAPI
Antibakteri
KELAS TERAPI
Antiinfeksi
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis lazim : pemberian secara I.M atau I.V : Anak > 1 bulan : 25 - 100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam, maksimum 6 g/hari. Dewasa : 250 mg - 2 g setiap 6-12 jam (biasanya 8 jam, tergantung keparahan infeksi; dosis maksimum 12 g/hari. (3) Dosis dewasa : dosis lazim dewasa untuk pengobatan infeksi sedang yang disebabkan oleh bakteri kokus gram positif adalah 250-500 mg setiap 8 jam. Dosis dewasa untuk infeksi parah dan mengancam jiwa (seperti endokarditis, septisema) adalah 1 -1.5 g setiap 6 jam. Infeksi saluran pernafasan : dosis lazim dewasa untuk pengobatan pneumonia yang disebabkan oleh S.pneumoniae adalah 500 mg setiap 12 jam.Dosis lazim dewasa untuk septisema adalah 1 -1.5 g setiap 6 jam. Profilaksis sebelum operasi : untuk profilaksis sebelum operasi pada pembedahan yang mungkin terkontaminasi atau berpotensi untuk terkontaminasi, industri merekomendasikan bahwa dewasa dapat diberikan 1 gram sefazolin secara IM atau IV setiap 30-60 menit sebelum pembedahan dan 0.5-1 g secara IM atau IV setiap 6-8 jam selama 24 jam setelah operasi. Pada operasi yang lebih panjang (misalnya 2 jam atau lebih), dosis tambahan 0.5 - 1 g dapat diberikan secara IM atau IV. Pneumococcal pneumonia : 500 mg setiap 12 jam dan infeksi saluran urine tanpa komplikasi: 1 g setiap 12 jam. Dosis anak : untuk pengobatan infeksi sedang sampai berat pada pasien lebih dari 1 bulan adalah 25-50 mg/kg setiap hari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi.(4)
FARMAKOLOGI
Sefazolin terdistribusi hampir ke semua jaringan tubuh dan cairan termasuk saluran empedu, hati, ginjal, tulang, sputum, paru-paru dan cairan sinovial; penetrasi dari serebrospinal sangat sedikit, melewati plasenta dan memasuki air susu. Ikatan protein : 74-86%. metabolisme melalui hati, waktu paro eliminasi : 90 - 150 menit; akan lebih lama pada pasien dengan gangguan ginjal. Waktu untuk mencapai puncak; IM: 0.5 - 2 jam Ekskresi : urine (80% - 100% sebagai obat yang tidak berubah). (3)
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan vial pada suhu kamar, jangan melebihi 40 0C. Serbuk sefazolin natrium dan larutannya cenderung berubah warna menjadi gelap, tergantung pada kondisi penyimpanan; tetapi perubahan ini tidak mengindikasikan perubahan potensi. (3)
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap sefazolin atau komponen lain dalam formulasi atau sefalosporin lain.(3)
EFEK SAMPING
Demam, kejang, ruam, pruritus, sindrom Steven Johnson, diare, mual, muntah, kram perut, anoreksia, kolitis psudomembran, kandidiasis oral, vaginitis, peningkatan transaminase, hepatitis, eosinofilia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, trombositosis, flebitis, anafilaksis. Reaksi lain yang dilaporkan berhubungan dengan sefalosporin lain : nekrolisis epidermal toksik, sakit perut, kholestasis, superinfeksi, nefropati toksik, anemia aplastik, anemia hemolitik, hemoragia, perpanjangan waktu protrombin, pansitopenia (3)
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Probenesid dosis tinggi akan menurunkan klirens dan meningkatkan efek sefazolin. Aminoglikosida meningkatkan potensi nefrotoksik pada penggunaan bersama sefazolin. Sefazolin dapat meningkatkan respon hipotrombinemik terhadap warfarin (tergantung perubahan flora normal pada saluran cerna (3)
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Memberikan hasil positif palsu pada tes glukosa urine menggunakan kupri sulfat (larutan Benedict, larutan Fehling), positif palsu kreatinin serum atau urine dengan menggunakan reaksi Jaffe. Beberapa derivat penisilin dapat mempercepat degradasi aminoglikosida secara in vitro (3)
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : B (3)
PENGARUH MENYUSUI
Sefazolin dieksresi ke dalam air susu (dalam jumlah kecil)/gunakan dengan perhatian (3)
PARAMETER MONITORING
Fungsi ginjal secara bertahap pada saat penggunaan kombinasi dengan obat nefrotoksik lainnya, uji fungsi hati, CBC; pengawasan terhadap tanda-tanda anafilaksis pada awal pemakaian (3)
BENTUK SEDIAAN
Injeksi (2)
PERINGATAN
Modifikasi dosis pada pasien dengan gangguan ginjal parah. Gunakan dengan perhatian pada pasien dengan riwayat alergi penisilin, terutama reaksi seperti anafilaksis, angiodema, urtikaria. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan super infeksi bakteri, termasuk diare yang berhubungan dengan C.difficile dan kolitis pseudomembran. Gunakan dengan pehatian pada pasien dengan riwayat kejang, gangguan ginjal atau keadaan lain yang dapat menyebabkan kejang.(3)

MEKANISME AKSI
Menghambat sintesis dinding sel bakteri melalui ikatan dengan satu atau lebih ikatan penisilin-protein yang menghambat tahap transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteri, sehingga biosintesis dinding sel terhambat. Bakteri mengalami lisis; akibat aktivitas dari enzim autolisis dinding sel (autolisin dan hidrolases murein) dimana dinding sel berada. (3)
MONITORING
Fungsi ginjal secara bertahap pada saat penggunaan kombinasi dengan obat nefrotoksik lainnya, uji fungsi hati, CBC; pengawasan terhadap tanda-tanda anafilaksis pada awal pemakaian (3)