Noretisteron, atau noretindron, atau etinilnortestosteron

NAMA GENERIK
Noretisteron, atau noretindron, atau etinilnortestosteron
NAMA KIMIA
(17β)-17-etinil-17-hidroksiestr-4-en-3-on atau 19-nor-17α-etiniltestosteron .
STRUKTUR KIMIA
C20H26O2
GB STRUKTUR KIMIA
277
KETERANGAN
Digunakan dalam pil kontrasepsi kombinasi atau pil progestogen saja. Noretisteron merupakan progestin oral sintetik pertama yang memiliki aktivitas sangat kuat.
SIFAT FISIKOKIMIA
Noretisteron merupakan serbuk kristalin berwarna putih atau putih kekuningan, tidak berbau, dengan rasa agak pahit. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam dietil eter, minyak nabati, atau alkohol, larut dalam aseton, kloroform, diosan, dan piridin.
SUB KELAS TERAPI
Hormon kelamin & obat yang mempengaruhi fertilitas
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis disesuaikan dengan keadaan penyakit dan kondisi pasien. Gangguan menstruasi: 5-20 mg per hari (diberikan 3 kali sehari) selama 10 hari untuk menghentikan perdarahan, 2 kali 5 mg per hari untuk mencegah perdarahan, diberikan pada hari ke 19 sampai ke 26 siklus menstruasi. Endometriosis: dosis awal 10 mg per hari selama 2 minggu, dan kemudian dosis dapat ditingkatkan 5 mg per hari setiap minggu, terapi dapat dilanjutkan selama 6-9 bulan. Apabila perdarahan sudah berhenti dosis dikurangi. Untuk menunda menstruasi: 3 kali sehari 5 mg, dimulai pada hari ke tiga sebelum perkiraan awal masa menstruasi (menstruasi terjadi 2–3 hari setelah pemberian dihentikan)
FARMAKOLOGI
Farmakodinamika: Noretisteron bekerja memodifikasi beberapa efek estrogen. Kerjanya sama dengan progesteron, tetapi merupakan penghambat ovulasi yang lebih kuat. Noretisteron menghambat sekeresi hormon-hormon gonadotropin dari lobus anterior hipofisis. Noretisteron dapat meningkatkan suhu tubuh basal. Farmakokinetika: Karena terjadinya first pass effect yang signifikan terhadap noretisteron per oral, maka ketersediaan hayatinya lebih kurang 64%. Pemberian tablet 5 mg per oral akan mencapai konsentrasi serum puncak sebesar 16 ng/mL sekitar 1,5 jam setelah konsumsi. Noretisteron terikat cukup banyak pada albumin dan sex hormone binding globulin (SHBG) di dalam serum, yaitu masing-masing sekitar 35% dan 61%, sehingga hanya sekitar 3-4% yang berada dalam bentuk bebas. Noretisteron sebagian dimetabolisme oleh enzim-enzim hati menjadi etinilestradiol. Ekskresi etinilestradiol dalam bentuk senyawa`asal sangat kecil. Waktu paruh sekitar 7 jam.
STABILITAS PENYIMPANAN
Tak stabil di udara dan mudah terurai jika terkena cahaya. Oleh sebab itu harus disimpan dalam wadah kedap udara dan kedap cahaya.
KONTRA INDIKASI
Kehamilan, menyusui, proses tromboembolik, diabates melitus dengan perubahan vaskular, gangguan fungsi hati parah, tumor hati, neoplasma yang dipengaruhi hormon seks (misalnya kanker payudara), dan hipersensitif terhadap noretisteron.
EFEK SAMPING
Perdarahan, spotting, amenore, edema, erosi dan sekresi servikal, cholestatic jaundice, alergi tanpa atau disertai pruritus, melasma atau loasama, penurunan berat badan, dan depresi mental.
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Keefektifannya direduksi oleh obat-obat yang bekerja menginduksi enzim pemetabolisme obat di hati, antara lain antikonvulsan fenitoin, karbamazepin, senyawa-senyawa barbiturat, griseofulvin, nevirapin, dan obat tuberkulosis rifampisin. Noretisteron menurunkan daya antikoagulan dari senyawa-senyawa turunan kumarin (misalnya warfarin) dan fenindion.
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Kombinasi estrogen-progestin menyebabkan hasil tes Fungsi tiroid abnormal
PENGARUH KEHAMILAN
Termasuk kelas X untuk bahaya kehamilan, Noretisteron dosis tinggi dapat bersifat teratogenik. Di samping itu juga meningkatkan risiko maskulinisasi janin perempuan. Oleh sebab itu hindarkan penggunaan noretisteron pada ibu hamil, terutama pada trimester pertama.
PENGARUH MENYUSUI
Noretisteron disekresikan ke dalam air susu ibu. Noretisteron dosis tinggi dapat menekan laktasi dan mempengaruhi kandungan ASI.
PARAMETER MONITORING
Tidak ada data
BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg
PERINGATAN
HIndarkan penggunaan noretisteron pada penderita gangguan fungsi hati, dan penderita dengan riwayat kolestasis. Pada penderita gangguan fungsi ginjal, penggunaan noretisteron harus disertai pertimbangan pengurangan Renal Failure Consider dose reduction in renal failure to avoid possibility of toxicity, increased sensitivity, and side effects
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Noretisteron berikatan dengan reseptor progesteron di dalam sel target, antara lain sel-sel reproduksi wanita, kelenjar mammae, hipotalamus, dan hipofisis. Terbentuknya ikatan hormon-reseptor ini akan memperlambat frekuensi pelepasan gonadotropin releasing hormone (GnRH) dari hipotalamus.
MONITORING
Tidak ada data