Isoprenalin

NAMA GENERIK
Isoprenalin
NAMA KIMIA
Isoprenalin.1-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2isopropylaminoethanol (C11H17NO3). Isoprenalin HCl.1,2
STRUKTUR KIMIA
C11H17NO3.HCl
GB STRUKTUR KIMIA
288
SIFAT FISIKOKIMIA
Isoprenalin HCl: serbuk kristalin berwarna putih atau praktis putih, tidak berbau; warna akan menjadi gelap bila terpapar udara atau cahaya. Larut 1 bagian dalam 3 bagian air dan 1 bagian dalam 50 bagian alkohol; kelarutan berkurang dalam alkohol yang terdehidrasi; tidak larut dalam kloroform dan eter. Larutan 1 % dalam air mempunyai pH � 5. Larutan akan berubah menjadi merah muda bila dibiarkan terpapar udara dan langsung menjadi merah muda bila dibuat alkali. Penyimpanan:dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya.2
SUB KELAS TERAPI
Syok, obat untuk
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Untuk injeksi IV langsung, larutan yang diencerkan yang mengandung isoproterenol HCL 20 mcg/ml (1:50000) digunakan; larutan ini disiapkan dengan mengencerkan 1 ml injeksi yang mengandung isoproterenol HCl 0,2 mg/ml (1:5000) sampai volume 10 ml dengan injeksi NaCl 0,9 % atau dextrose 5 %. Untuk IV infus, larutan dapat disiapkan dengan mengencerkan 1-10 ml injeksi yang mengandung isoproterenol HCl 0,2 mg/ml (1:5000) dengan 500 ml injeksi dextrose 5 % untuk menghasilkan larutan infus yang mengandung 0,4-4 mcg/ml; larutan yang mengandung 2-4 mcg/ml paling sering digunakan. Aritmia jantung (emergensi): dosis awal IV bolus untuk dewasa 0,02-0,06 mg (1-3 ml dari pengenceran 1:50,000); dosis berikutnya 0,01-0,2 mg. Untuk IV infus kecepatan pemberian awal 5 mcg/menit (1,25 ml dari pengenceran 1:250.000 per menit) untuk dewasa, dosis berikutnya sesuai respon pasien dan monitoring EKG; biasanya antara 2-20 mcg/ menit. Pemberian IV infus untuk anak: kecepatan awal 0,1 mcg/kg/menit, dosis berikutnya antara 0,1-1 mcg/kg/menit. Pada kondisi yang kurang mendesak untuk pasien dewasa, isoprenalin dapat diberikan secara intramuskular (IM) atau subkutan (SC) dengan dosis awal 0,2 mg; selanjutnya dosis IM berkisar 0,02-1 mg, dan dosis SC berkisar 0,15-0,2 mg. Syok: pemberian IV infus dengan kecepatan 0,5-5 mcg/menit; kecepatan infus disesuaikan dengan respon pasien (mis. denyut jantung, tekanan vena sentral, tekanan darah sistemik, dan urine output). Bronkospasme: untuk mengontrol spasme selama anestesi, isoproterenol HCl dapat diberikan secara IV dengan dosis 0,01-0,02 mg dan dapat diulangi bila perlu. 1
FARMAKOLOGI
Efek isoproterenol IV bertahan hanya beberapa menit dan 2 jam dengan pemberian secara subkutan atau sublingual. Pada pasien dewasa dengan asma, � 75 % dari dosis isoproterenol IV diekskresi di urin dalam waktu 15 menit setelah dosis bolus dan dalam waktu 22 jam setelah diinfus selama 30 menit. Sekitar 40-50 % dari dosis diekskresi tidak berubah dan sisanya sebagai 3-O-methylisoproterenol.Pada pasien anak yang sakitnya parah, setelah pemberian IV � 75-90 % dari dosis diekskresi di urin dalam waktu 24 jam sebagai konyugasi isoproterenol dan 3-O-methylisoproterenol dan kurang dari 15% diekskresi tidak berubah. Sejumlah kecil metabolit yang tidak teridentifikasi juga diekskresi di feses setelah pemberian IV pada anak-anak.1
STABILITAS PENYIMPANAN
Preparat isoproterenol HCL berubah menjadi gelap bila terpapar udara, cahaya, dan panas dan harus disimpan di wadah tertutup rapat dan tahan cahaya (gelap). Pada beberapa sediaan isoproterenol komersial, sulfit atau sulfur dioksida ditambahkan sebagai antioksidan. Dan pada beberapa sediaan, udara diganti dengan gas inert untuk mencegah oksidasi. Larutan garam isoproterenol menjadi merah jambu sampai merah muda kecoklatan bila terpapar udara, alkali, atau metal, dan larutan tersebut tidak boleh digunakan bila berubah warna atau endapan terlihat nyata. Injeksi isoproterenol HCl harus disimpan pada wadah tertutup rapat dan tahan cahaya pada suhu 8-15�C.1
KONTRA INDIKASI
Isoproterenol kontraindikasi pada pasien yang sudah menderita aritmia jantung (terutama aritmia ventrikular yang memerlukan terapi inotropik dan takiaritmia) kecuali yang memberikan respon pada pemberian isoproterenol juga dikontraindikasikan pada pasien dengan angina pektoris dan pasien dengan tahikardi atau AV blok yang disebabkan oleh keracunan glikosida jantung.1
EFEK SAMPING
Bradikardi, hipertensi, hipotensi, sakit dada, palpitasi, takhikardi, aritmia ventrikular, peningkatan infark jantung, sakit kepala, gelisah, tegang, peningkatan serum glukosa, penurunan serum kalium, hipokalemia, mual, muntah.4
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
dan bila digunakan bersamaan harus dengan hati-hati.Obat lain: efek ke jantung, efek bronkodilasi, dan efek vasodilasi dari isoproterenol diantagonis oleh obat penyekat β-adrenergik seperti propranolol. Ergot alkaloids dapat menaikkan tekanan darah pada pasien yang mendapatkan isoproterenol , dengan menaikkan curah jantung dan vasokonstriksi perifer yang diinduksi oleh isoproterenol.1
PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi isoproterenol HCl pada anak-anak belum ditetapkan. Tetapi isoproterenol IV telah digunakan pada anak dengan asma atau pada pasien pasca operasi dengan bradikardi. Untuk membantu pada tahap penyembuhan resusitasi kardiopulmoner, infus isoproterenol yang berkesinambungan dapat dipertimbangkan bila bradikardi menetap atau respon hanya sementara dengan injeksi epinefrin, bantuan aliran udara (airway support), ventilasi, oksigen, dan kompresi dada. Infus isoproterenol HCl IV (0,05-2,7 mcg/kg/min) pada pasien pediatrik asma yang sulit disembuhkan telah menyebabkan kondisi pasien memburuk secara klinis, nekrosis miokard, gagal jantung, dan kematian. Bila isoproterenol tetap digunakan, tanda-tanda vital harus dimonitor secara terus menerus, EKG, dan kosentrasi isoenzim MB yang spesifik jantung dari serum CK (CPK) harus ditentukan setiap hari.1
PENGARUH HASIL LAB
Dapat meningkatkan SGOT, SGPT, dan bilirubin total.5
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori C. Belum ada studi yang adekuat dan terkontrol tentang penggunaan isoproterenol pada wanita hamil, dan obat ini digunakan pada kehamilan hanya bila betul-betul diperlukan.1,3
PENGARUH MENYUSUI
Karena tidak diketahui apakah isoproterenol terdistribusi ke air susu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada ibu yang menyusui.1
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah arteri, tekanan vena sentral, denyut jantung, EKG, CK/CPK, pH darah, PCO2 darah atau kosentrasi bikarbonat.1
BENTUK SEDIAAN
Isuprel inj 0,2 mg/ml (1 ml)
PERINGATAN
Isoproterenol harus diberikan dengan hati-hati pada pasien-pasien lansia, diabetes, pasien dengan penyakit ginjal atau jantung (termasuk hipertensi, penyakit arteri koroner, insufisiensi koroner, angina pektoris, atau penyakit jantung degeneratif), hipertiroid, dan/atau pasien-pasien dengan sejarah sensitif terhadap simpatomimetik amin. Terapi Isoproterenol harus diberhentikan bila terjadi precordial distress, angina, atau aritmia ventrikular. 1
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Isoproterenol bekerja langsung pada reseptor β-adrenergik. Pada dosis terapeutik, isoproterenol hanya sedikit atau tidak ada efek pada reseptor α-adrenergik. Efek pada reseptor β-adrenergik adalah hasil stimulasi produksi siklik adenosin 3,5 monofosfat (AMP) dengan mengaktifkan enzim adenil siklase. Efek utama isoproterenol pada dosis terapeutik adalah mengendorkan otot polos bronkus, stimulasi jantung, dan vasodilasi perifer. Toleransi dapat terjadi dengan penggunaan jangka panjang atau sering. Dengan merangsang reseptor adrenergik isoproterenol juga mengendorkan otot polos saluran pencernaan dan uterus. Isoproterenol juga menghambat pelepasan histamin yang diinduksi oleh antigen dan zat kimia yang bereaksi lambat pada reaksi anfilaksis. Pada pasien dengan penyempitan bronki, isoproterenol pada dosis biasa dapat melegakan spasme bronki, meningkatkan vital capacity, menurunkan volume sisa di paru, dan melancarkan lewatnya sekresi paru bila diberikan secara parenteral atau inhalasi oral.1
MONITORING
Tidak ada data