Natrium Thiroksin

NAMA GENERIK
Natrium tiroksin
NAMA KIMIA
Natrium 3,5,3',5'-Tetraiodo-L-tironin
STRUKTUR KIMIA
C15H10I4N NaO4.x H2O
GB STRUKTUR KIMIA
280
SIFAT FISIKOKIMIA
Merupakan serbuk higroskopis, tak berbau, tak berasa, berwarna kuning muda. Sukar larut dalam air (150 mg per liter pada 25 �C) dan sedikit larut dalam alkohol.
SUB KELAS TERAPI
Hormon tiroid dan anti tiroid
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis bervariasi tergantung pada tingkat keparahan penyakit, umur dan kondisi kesehatan pasien. Dosis awal umumnya 50-100 µg per hari, bergantung pada tingkat keparahan penyakit, namun untuk pasien berumur di atas 50 tahun sebaiknya tidak lebih dari 50 µg per hari. Dosis dinaikkan secara bertahap setiap 3 atau 4 minggu dengan penambahan 50 µg sampai tercapai keseimbangan metabolisme normal. Biasanya sampai dosis 100-200 µg per hari. Lansia umumnya lebih sensitif terhadap efek tiroksin. Oleh sebab itu dosis untuk lansia (di atas 60 tahun) biasanya diberikan 25% lebih rendah dibandingkan dosis untuk orang dewasa yang lebih muda. Pada pasien dengan gangguan fungsi jantung dosis sebaiknya dimulai pada 25 µg per hari, lalu dapat dinaikkan secara bertahap sebanyak 25 µg atau 50 µg setiap selang 4 minggu. Pada pasien dewasa muda (≤ 50 tahun) tanpa gangguan jantung, kadar tiroksin (T4) serum harus mencapai sekitar 70-160 nanomol per liter, atau kadar tirotropin serum kurang dari 5 milli-unit per liter. Sedangkan pada lansia di atas 50 tahun, dan/atau dengan gangguan fungsi jantung, kriteria penyesuaian dosis lebih ditekankanpada respons klinis dibandingkan dengan kadar tiroksin serum. Natrium tiroksin sebaiknya diberikan dalam keadaan perut kosong, yaitu setengah atau satu jam sebelum sarapan (makan pagi), untuk meningkatkan absorpsi.
FARMAKOLOGI
Farmakodinamika:Sebagai hormon tiroid sintetik, natrium tiroksin bekerja meningkatkan kecepatan metabolisme sel pada semua jaringan tubuh. Kerja metabolik hormon-hormon tiroid meliputi peningkatan respirasi sel dan termogenesis, serta peningkatan metabolisme protein, karbohidrat, dan lipid. Efek anabolik protein dari hormon-hormon tiroid sangat penting dan diperlukan dalam proses pertumbuhan dan perkembanhgan normal. Dalam perkembangan janin dan bayi hormon tiroid sangat diperlukan dalam pertumbuhan dan perkembangan semua jaringan tubuh termasuk tulang dan otak. Pada orang dewasa, hormon tiroid penting antara lain untuk memelihara fungsi otak, metabolisme, dan suhu tubuh. Natrium tiroksin juga efektif menekan sekresi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dari kelenjar hipofisis, sehingga dapat digunakan untuk mencegah atau mengobati berbagai macam euthyroid goiters, termasuk nodul tiroid, Hashimoto's thyroiditis, multinodular goiter, dan juga sebagai terapi pelengkap dalam penatalaksanaan thyrotropin-dependent well-differentiated thyroid cancer. Farmakokinetika: Absorpsi natrium tiroksin per oral berkisar antara 40% - 80%. Absorpsi terutama berlangsung dari jejunum dan ileum bagian atas. Absorpsi meningkat pada saat perut kosong, dan menurun apabila diberikan bersama makanan atau suplemen yang mengandung kedelai dan makanan tinggi serat. Di dalam darah, sebagian besar natrium tiroksin terikat pada protein, yaitu TBA (thyroxine-binding albumin), TBG (thyroxine-binding globulin), dan TBPA (thyroxine-binding prealbumin) (TBPA). Jalur utama metabolisme natrium tiroksin adalah melalui reaksi deiodinasi bertingkat yang terutama berlangsung di sel-sel hati. Natrium tiroksin juga dimetabolisme melalui reaksi konjugasi dengan glukuronida dan sulfat. Natrium tiroksin dan metabolitnya diekskresi terutama melalui ginjal, namun sebagian diekskresikan melalui kantung empedu dan saluran pencernaan, dimana metabolit-metabolit ini akan mengalami resirkulasi enterohepatik dan akhirnya diekskresikan melalui feses.
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet dan serbuk kering natrium tiroksin harus disimpan pada suhu kamar, 15-30�C, dalam wadah kedap cahaya yang tertutup rapat. Serbuk natrium tiroksin untuk injeksi intra vena harus segera digunakan setelah dicampur dengan cairan. Onset kerja terapetik : oral : 3-5 hari, IV : 6-8 jam. Puncak efek : IV :24 jam. Absorpsi : oral : segera (40-80%) menurun sesuai usia. Metabolisme : melalui hati menjadi triiodothyrorine. Waktu mencapai puncak : 2-4 jam. Waktu paro eliminasi : euthyroid : 3-7 hari, hypothyroid : 9-10 hari : hyperthyroid : 3-4 hari. Eksresi : urin dan feses
KONTRA INDIKASI
Tirotoksikosis yang disebabkan oleh berbagai faktor, infark miokardial akut, insufisiensi adrenal, dan hipersensitivitas terhadap natrium tiroksin.
EFEK SAMPING
Tachikardia, nyeri di bagian dada, detak jantung dan nadi meningkat, gugup, tremor, sakit kepala, insomnia, panas terutama di permukaan tubuh, berkeringat berlebihan, dan penurunan berat badan. Dapat juga terjadi gangguan menstruasi. Kelebihan dosis menyebabkan krisis tirotoksik.
INTERAKSI MAKANAN
Makanan dan atau suplemen yang mengandung kalsium, besi, kafein, dan atau produk yang mengandung kedelai dapat mengurangi absorpsi natrium tiroksin, oleh sebab itu sebaiknya waktu konsumsinya dipisahkan sekitar 3-5 jam.
INTERAKSI OBAT
Natrium tiroksin dapat meningkatkan efek obat-obat pengencer darah (blood thinners) seperti misalnya warfarin, oleh sebab itu harus selalu dilakukan monitoring pembekuan darah dan mungkin diperlukan penyesuaian (penurunan) dosis warfarin. Natrium tiroksin juga dapat meningkatkan efek amitriptilin. Sebaliknya, natrium tiroksin dapat meningkatkan metabolisme, sehingga menurunkan daya kerja obat-obat beta blocker (misalnya propranolol, metaprolol). Oleh sebab itu mungkin diperlukan penyesuaian dosis obat-obat beta blocker dalam keadaan ini. Hal yang sama juga berlaku bagi digoxin, obat yang sering digunakan pada gagal jantung atau gangguan irama jantung. Sebaliknya, natrium tiroksin dapat meningkatkan kadar serum dari teofilin, oleh sebab itu juga diperlukan penyesuaian dosis teofilin. Konsumsi natrium tiroksin bersamaan dengan kolestiramin atau kolestipol, dua senyawa penurun kolesterol, dapat menurunkan efek natrium tiroksin, sebab natrium tiroksin akan berikatan dengan senyawa-senyawa obat ini sehingga absorpsi natrium tiroksin terganggu. Untuk mengatasinya konsumsi natrium tiroksin dipisahkan sekitar satu jam sebelum atau sesudah konsumsi kolestiramin/kolestipol.Senyawa lain yang juga dapat mengurangi absorpsi natrium tiroksin adalah aluminium dan magnesium yang banyak terdapat dalam obat-obat antasida, garam-garam kalsium, besi, simetidin, dan sukralfat. Senyawa-senyawa barbiturat dan karbamazepin dapat meningkatkan metabolisme natrium tiroksin, sehingga efek tiroksin akan berkurang. Oleh sebab itu apabila diberikan bersamaan perlu penyesuaian dosis natrium tiroksin.
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Perubahan konsentrasi TBG harus menjadi pertimbangan ketika melakukan interpretasi terhadap kadar T4 dan T3 serum, yang kemungkinan memerlukan pengukuran dan evaluasi fraksi tak terikat protein dari hormon tersebut. Kehamilan, hepatitis, konsumsi estrogen atau kontraseptif oral lain, dan porfiria akut dapat meningkatkan kadar TBG. Sebaliknya, kadar TBG dapat menurun pada keadaan nefrosis, hipoproteinemia parah, gangguan fungsi hati parah, akromegali, dan setelah terapi androgen atau kortikosteroid.
PENGARUH KEHAMILAN
Natrium tiroksin tergolong kelas A dalam bahaya terhadap kehamilan, artinya hasil penelitian menunjukkan pemberian natrium tiroksin pada ibu hamil tidak menimbulkan abnormalitas pada janin yang dikandung. Natrium tiroksin dapat melintasi sawar plasenta, Hasil penelitian menunjukkal kadar tiroksin dalam darah tali pusat athyroceotic fetuses sepertiga kadarnya dalam darah ibu. Oleh sebab itu, walaupun dianggap tidak berbahaya untuk digunakan oleh ibu hamil, tetapi kadar natrium tiroksin yang tinggi dalam darah ibu dapat membahayakan janin. Oleh sebab itu ibu hamil yang terpaksa mendapat terapi natrium tiroksin harus selalu dimonitor kadar tiroksin serumnya.
PENGARUH MENYUSUI
Walaupun natrium tiroksin hanya sedikit yang masuk ke dalam air susu ibu, namun prinsip kehati-hatian harus selalu dijaga ketika melakukan terapi tiroksin pada ibu menyusui.
PARAMETER MONITORING
1. Kadar tiroksin serum 2. Respons klinis
BENTUK SEDIAAN
Tablet
PERINGATAN
Natrium tiroksin memiliki indeks terapi sempit. Oleh sebab itu dalam penentuan dosis harus dilakukan dengan sangat hati-hati, dengan mempertimbangkan semua kondisi kesehatan pasien, agar tidak terjadi under- atau overdosis yang dapat berakibat pada pertumbuhan dan perkembangan, fungsi kardiovaskular, fungsi reproduktif, metabolisme terutama metabolisme lipid dan karbohidrat, pembentukan tulang, fungsi kognitif, keadaan emosi, dan lain sebagainya. Pemberian natrium tiroksin pada pasien usia lanjut, penderita gangguan jantung, diabetes insipidus, diabetes melitus, panhipopituarism, dan predisposisi nsufisiensi adrenal harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Banyak obat yang dapat berinteraksi dengan natrium tiroksin, sehingga penyesuaian dosis obat-obat tersebut apabila diberikan bersama-sama dengan natrium tiroksin harus dilakukan dengan seksama agar efek terapi yang diharapkan dapat diperoleh. Pemberian awal atau penghentian terapi natrium tiroksin pada pasien diabetes dapat menimbulkan kebutuhan penyesuaian dosis (peningkatan atau pengurangan) insulin dan atau obat hipoglikemik oral (OHO). Pemberian Natrium tiroksin tidak boleh digunakan untuk menurunkan berat badan, baik dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan obat-obat penurun berat badan lain, sebab dapat menimbulkan efek yang serius dan mengancam jiwa. . .
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Konsumsi obat ini dalam keadaan perut kosong dengan segelas penuh air minum. Biasanya natrium tiroksin diberikan satu kali sehari, jika demikian sebaiknya diminum sebelum sarapan (makan pagi). Untuk anak-anak yang belum bisa menelan tablet, tablet natrium tiroksin boleh digerus/dihaluskan, lalu campur dengan 1-2 sendok teh (5-10 ml) air minum, lalu segera berikan. JIka sudah dicampur air, tidak boleh disimpan lagi. Natrium tiroksin tidak boleh diberikan dengan mencampurnya dengan susu bayi ataupun susu kedelai. Jangan menghentikan terapi tanpa berkonsultasi dengan dokter yang merawat Anda.
MEKANISME AKSI
Menggantikan kerja hormon tiroid (pada kasus hipotiroidism), yaitu meningkatkan kecepatan metabolisme sel pada semua jaringan tubuh. Mekanisme kerja hormon tiroid belum sepenuhnya diketahui dengan rinci, namun diperkirakan hormon-hormon tiroid mengendalikan proses transkripsi dan translasi (sintesis protein) di dalam sel-sel sasarannya, setelah berikatan dengan reseptornya. Natrium tiroksin juga efektif menekan sekresi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dari kelenjar hipofisis. .
MONITORING
1. Kadar tiroksin serum 2. Respons klinis