Bisoprolol

NAMA GENERIK
Bisoprolol
NAMA KIMIA
2-propanol, 1-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy] methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino] (C18H31NO4)2.C4H4O4
GB STRUKTUR KIMIA
289
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih. Sangat mudah larut dalam air dan dalam metil alkohol; mudah larut dalam alkohol, kloroform, dan asam asetat glasial; sedikit larut dalam aseton dan etil asetat. Simpan dalam wadah kedap udara. Terlindung dari cahaya.
SUB KELAS TERAPI
Gagal jantung, obat
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Monoterapi : Dewasa : 2,5 - 5 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan sampai 10 mg, kemudian sampai 20 mg sekali sehari jika diperlukan. Usia lanjut : dosis awal 2,5 mg/hari; dapat ditingkatkan 2,5 - 5 mg/hari. Dosis maksimum yang disarankan 20 mg/hari.3 Kombinasi : Terapi kombinasi bisoprolol dengan hidroklorothiazida. Untuk pasien yang tidak memberikan respon pada penggunaan bisoprolol tunggal; diberikan bisoprolol : 2,5-20 mg sehari atau untuk pasien yang memberikan respon cukup baik pada penggunaan hidroklorotiazida 50 mg sehari tetapi mengalami kekurangan kalium yang parah. Sebagai alternatif, terapi pada dewasa dapat dimulai dengan kombinasi tetap bisoprolol dan hidroklorothiazida dengan dosis terendah 2,5 mg dan 6,25 mg. Jika kombinasi bisoprolol dan hidroklorothiazida digunakan untuk manajemen hipertensi pada anak, rekomendasi dosis yang dianjurkan adalah 2,5 mg bisoprolol dan 6,25 mg hidroklorothiazida satu kali sehari. Jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg bisoprolol dan 6,25 mg hidroklorothiazida. 4
FARMAKOLOGI
Bioavailabilitas sekitar 80%. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi 2-4 jam. Eliminasi : Melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. kurang dari 2% diekskresi melalui feses.3
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu di-bawah 30� C, terlindung dari cahaya.1
KONTRA INDIKASI
hipersensitif terhadap bisoprolol fumarat, penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV block tingkat II atau III, bradikardia sinus.3
EFEK SAMPING
Sakit dada, sakit kepala, insomnia, hipoesthesia, diare, mual, muntah, arthralgia, asthenia, infeksi saluran pernapasan atas, rhinitis, sinusitis, dyspnea.3
INTERAKSI MAKANAN
Hindari ginseng, yohimbe (memperparah hipotensi), bawang putih (menurunkan efek antihipertensi).3
INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas : - Inhibitor asetil kolinesterase (donepezil, galantamine, rivastigmin, tacrin), opioid anilopiperidine (fentanil), bloker AV node ( digoksin, verapamil, diltiazem), bloker alfa (prazosin, terazosin), dan inhibitor reuptake serotonin selektif (paroxetin) akan meningkatkan efek bradikardia dan bisoprolol. - Bisoprolol meningkatkan efek hipotensi rituximab - Bisoprolol meningkatkan efek vasokonstriktor stimulan alfa adrenergik ( epinefrin, femilefrin) - Bisoprolol meningkatkan konsentrasi / efek lidokain - Inhibitor CYP2D6 ( Klorpromazin, klorokuin, delaverdin, fluoxetin, mikonazol, paroxetin, pergolida, propafenon, profoxifen, kuinidin, kuinin, retonavir dan ropinirol) akan meningkatkan efek bisoprolol Penurunan efek : - Amfetamin dan NSAIDS akan menurunkan efek antihipertensif bisoprolol - Bisoprolol akan menurunkan efek agonis beta2 dan turunan teofilin - Inducers CYP3A4 ( aminoglutetimida, karbamazepin, nafcillin, nevirapin, femobarbital, fenitoin, rifamisin) dapat menurunkan efek bisoprolol.3
PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi penggunaan pada anak tidak diketahui.3
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D.3
PENGARUH MENYUSUI
Bisoprostol dapat masuk ke dalam air susu atau gunakan dengan perhatian.3
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, EKCr, status neurologi.3
BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg, 10 mg
PERINGATAN
Gunakan hati-hati pada pasien yang mengalami gangguan fungsi otot jantung, penyakit mengalami anestesia, dan orang yang mengalami gangguan fungsi hati.Gunakan dengan perhatian pada penggunaan bersama dengan verapamil, diltiazem, pasien diabetes, Hipertiroidisme. Perlu dilakukan penyesuain dosis pada pasien dengan gangguan hati dan ginjal.3
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Dapat digunakan tanpa makanan
MEKANISME AKSI
Selektif Inhibitor beta1-adrenergic reseptor memblok/menghambat beta1-reseptor, dengan sedikit atau tidak ada efek pada beta2-reseptor pada dosis < 10 mg.
MONITORING
Tidak ada data