Metoprolol

NAMA GENERIK
Metoprolol
NAMA KIMIA
( � ) -1- Isopropylamino - 3 -[4-(2-methoxyethyl ) phenoxy] propanolol. = 267,4.1
STRUKTUR KIMIA
C15H15NO3
GB STRUKTUR KIMIA
290
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih, sangat larut dalam air, mudah larut dalam alkohol, kloroform dan dikloromethana, agak sukar larut dalam aseton, tidak larut dalam eter. Larutan 10% dalam air mempunyai pH 6.0-7.0. Simpan dalam kemasan tertutup rapat, pada suhu 25�C.1
SUB KELAS TERAPI
Antihipertensi
KELAS TERAPI
kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Hipertensi : Anak : dosis awal 1-2 mg/kg/hari, maksimum 6 mg/kg/hari ( ≤ 200 mg/hari); berikan dalam 2 dosis terbagi. Dewasa : 100-450 mg/hari dalam 2-3 dosis terbagi, dimulai dengan dosis 50 mg dua kali sehari dan tingkatkan dosis dalam interval mingguan untuk mendapatkan efek yang diinginkan; range dosis lazim : 50-100 mg/hari. Angina, profilaksis infark miokardiak Dewasa : 100 - 450 mg/hari dalam 2 -3 dosis terbagi, dimulai dengan dosis 50 mg dua kali sehari dan tingkatkan dosis dalam interval mingguan untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Gagal jantung kongestif : Dewasa : dosis awal 25 mg satu kali sehari, dosis dapat ditingkatkan menjadi dua kali setiap 2 minggu jika dapat ditoleransi.3
FARMAKOLOGI
Absorpsi : Metoprolol tartrate cepat dan hampir sempurna diserap dari saluran cerna; penyerapan dosis tunggal oral 20-100 mg bisa sempurna dalam waktu 2,5-3 jam setelah dosis oral, sekitar 50% obat yang diberikan dalam bentuk tablet nampak mengalami metabolisme pada hati.Bioavaibilitas dari metoprolol tartrate yang diberikan secara oral naik seiring kenaikan dosis. Distribusi : Metoprolol disalurkan luas ke dalam jaringan tubuh. Konsentrasi dari obat lebih besar pada jantung, paru-paru dan air liur pada plasma. Metoprolol 11-12% terikat pada protein serum,yang nampak hanya pada albumin.setelah menerima dosis terapi konsentrasi metoprolol pada eritrosit adalah 20% lebih tinggi dari pada konsentrasi pada plasma. konsentrasi metoprolol pada CSF adalah sekitar 78% dari konsentrasi pada plasma. Metoprolol didistribusikan ke dalam jaringan lunak pada konsentrasi sekitar 3-4 kali dari konsentrasi plasma ibu, tetapi jumlah sebenarnya yang disalurkan ke dalam jaringan lunak nampak sangat kecil. Eliminasi : Eliminasi metoprolol nampak mengikuti gaya kinetik tingkat pertama dan terjadi terutama pada hati, waktu yang diperlukan untuk proses tersebut bebas dosis dan lamanya terapi. Metoprolol dimetabolisme oleh cytochrome P-450 (CYP) sistem enzim mikrosomal, yang sebelumnya 2D5 (CYP2D6). Bila diberikan secara oral, metoprolol dapat menghambat metabolisme stereoselective yang tergantung pada oksidasi phenotipe. Metoprolol dan metabolitnya diekskresi dalam urin terutama melalui filtrasi glomerular, walaupun sekresi dan reabsorpsi bisa terjadi. Sekitar 95% dari dosis tunggal diekskresi dalam urin dalam waktu 72 jam. Kurang dari 5% dan sekitar 10% dosis metoprolol dieksresi pada urin yang tidak berubah setelah minum obat.4
STABILITAS PENYIMPANAN
Sediaan metoprolol tartrateyang ada di pasaran harus terlindung dari cahaya. Tablet metoprolol tartrate harus disimpan pada suhu 15-30�C.1
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap metoprolol atau komponen lain dalam sediaan, atau beta bloker lainnya, sebagai tambahan : - hipertensi dan angina : sindrom sakit sinus, penyakit arteri perifer parah, feokromositoma (tanpa blokade alfa). - Infark miokardiak; bradikardia sinus parah, gagal jantung sedang sampai parah, syok kardiogenik.3
EFEK SAMPING
Hipotensi, bradikardia, insufisiensi arteri, nyeri pada dada, gagal jantung kongestif, edema, palpitasi, rasa lelah, depresi, bingung, halusinasi, insomnia, mimpi buruk, gangguan tidur, mengantuk, vertigo, pruritus, ruam, fotosensitif, psoriasis parah, penurunan libido, diare, konstipasi, flatulens, sakit perut, mual, muntah, nyeri otot, pandangan kabur, gangguan penglihatan.3
INTERAKSI MAKANAN
Makanan meningkatkan absorbsi. Level serum metoprolol dapat meningkat dengan adanya makanan.3
INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas : Inhibitor CYP2D6 dapat meningkatkan level/efek metoprolol, contoh inhibitor, klorpromazin, delaviridin, fluoksetin, mikonazol, paroxetine, pergolid, kuinidin, kuinin, ritonavir dan ropinirol, Aminokuinolon (antimalaria), propafenon dan propoxyfen meningkatkan efek metoprolol. Metoprolol juga dapat meningkatkan efek obat lain yang mempunyai konduksi AV lambat ( seperti digoksin, verapamil, diltiazem), dipiridamol, disopiramid, inhibitor asetilkolinesterase, amiodaron, bloker alfa 1 ( prazosin, terazosin) dan alfa/beta agonis ( aksi langsung) dan midodsin.3
PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi dari metoprolol pada pasien anak-anak belum diketahui.4
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C
PENGARUH MENYUSUI
Metoprolol dapat terdistribusi ke dalam air susu. Oleh karena itu, pemakaian metoprolol pada ibu menyusi harus disertai perhatian.4
PARAMETER MONITORING
monitor ECG, tekanan darah.3
BENTUK SEDIAAN
Tablet tartrate : 25 mg, 50 mg, 100 mg
PERINGATAN
penderita dengan gangguan paru obtruktif, bradikardi, gangguan sirkulasi arteri perifer, diabetes, sirosis hati, usia lanjut, pembedahan. Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin.3
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Inhibitor beta1- adrenergic reseptor memblok/menghambat beta1-reseptor, dengan sedikit atau ada efek pada beta 2 reseptor pada dosis <100 mg.3
MONITORING
Tidak ada data