Kaptopril

NAMA GENERIK
Kaptopril
NAMA KIMIA
Kaptopril:1-[(25)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline. Kaptopril
STRUKTUR KIMIA
C9H15NO3S
GB STRUKTUR KIMIA
287
SIFAT FISIKOKIMIA
Kaptopril:serbuk kristalin berwarna putih atau praktis putih, yang berbau khas sulfur. Sangat mudah larut dalam air, alkohol, kloroform, diklorometan, dan dalam metil alkohol.Larut dalam larutan encer alkali hidroksida. Larutan 2 % dalam dalam air mempunyai pH 2,0 s/d 2,6. Penyimpanan:dalam wadah tertutup rapat.2
SUB KELAS TERAPI
Gagal jantung, obat
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Hipertensi. Monoterapi. Pada pasien dengan fungsi ginjal normal,dosis awal 12,5 mg 2 - 3x/hari; bila digunakan bersama diuretik atau untuk lansia, dosis awal 6,25 mg 2x/hari (dosis pertama sebelum tidur); dosis pemeliharaan biasanya 25 mg 2-3x/hari, maksimum 50mg 2-3x/hari.1,4 Gagal jantung (bersama diuretik, digoksin, penyekat beta). dosis awal 6,25 - 12,5 mg 2-3x/hari, dosis dapat dinaikkan perlahan-lahan dalam interval paling sedikit 2 minggu sampai maksimum 150 mg/hari dalam dosis terbagi bila cocok.1,4 ; Profilaksis setelah infark pada pasien yang stabil secara klinis dengan disfungsi ventrikular kiri simtomatik atau asimtomatik, dosis awal 6,25 mg dimulai 3 hari setelah infark, lalu dosis dinaikkan dalam waktu beberapa minggu sampai 150mg/hari (bila cocok) dalam dosis terbagi.1,4 Diabetik nefropati. 75-100mg/hari; bila penurunan tekanan darah masih diperlukan, obat antihipertensi lain dapat ditambahkan; pada gangguan ginjal yang parah, dosis awal 12,5 mg 2x/hari (bila diuretik diperlukan gunakan diuretik loop).1,4
FARMAKOLOGI
Absorpsi. 60-75% diserap segera di saluran pencernaan. Makanan dapat menurunkan absorpsi 25-40%. Efek menurunkan tekanan darah kaptopril dapat terlihat dalam waktu 15 menit dan maksimal dalam 1-2 jam. Lama kerja 2-6 jam tetapi meningkat dengan meningkatnya dosis (s/d 12 jam untuk dosis tinggi). Distribusi. cepat terdistribusi ke jaringan tubuh, kecuali sistim saraf pusat. Kaptopril masuk ke plasenta dan terdistribusi ke air susu dengan kosentrasi 1% dari kosentrasi dalam darah ibu. 25-30 % terikat plasma protein, terutama albumin. Eliminasi. t 1/2 eliminasi < 2 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. T 1/2 meningkat 20-40 jam pada pasien dengan ClCr < 20ml/menit.2
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet kaptopril harus disimpan dalam wadah tertutup rapat pada temperatur tidak lebih dari 30�C.2
KONTRA INDIKASI
Kaptopril kontraindikasi pada pasien yang hipersensitifitas tehadap penghambat enzim konversi angiotensin (termasuk angioedema). Kaptopril tidak boleh digunakan pada kehamilan.5
EFEK SAMPING
Kaptopril (penyekat ACE) dapat menyebabkan hipotensi dan batuk kering yang persisten. Efek pada ginjal dapat dilihat pada bagian peringatan.Kaptopril dapat juga menyebabkan angioedema (munculnya bisa terlambat), ruam (dapat dikaitkan sebagai pruritus dan urticaria), pankreatitis, dan gejala saluran napas atas seperti sinusitis, rinitis, dan sakit tenggorokan. Efek saluran pencernaan yang dilaporkan dengan penghambat ACE adalah mual, muntah, dispepsia, diare, konstipasi, dan nyeri abdominal. Perubahan tes fungsi hati, cholestatic jaundice, dan hepatitis telah dilaporkan. Hiperkalemia, hipoglisemia, kelainan darah seperti trombositopenia, leukopenia, neutropenia,, dan hemolitik anemia juga telah dilaporkan. Efek samping yang lain adalah sakit kepala, mialgia, artralgia, antinuclear antibody positif, meningkatnya laju endap eritrosit, eosinofilia, leukositosis, dan fotosensitifitas, proteinurea, peningkatan serum kreatinin.5
INTERAKSI MAKANAN
Kaptopril sebaiknya diminum saat perut kosong (1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan) untuk memaksimalkan absorpsi.
INTERAKSI OBAT
Diuretik. Efek hipotensi kaptopril meningkat bila diberikan bersama diuretik; dosis harus disesuaikan. Reaksi hipotensi yang parah dan insufisiensi renal yang dapat balik (reversible) dapat terjadi, terutama pada pasien-pasien dengan cairan dan/atau natrium yang kurang. Diuretik hemat kalium (spironolakton, amiloride, triamteren), dan suplemen kalium, harus digunakan secara hati-hati pada pasien yang mendapatkan kaptopril; data yang terbatas menunjukkan gangguan fungsi ginjal dapat terjadi. Antasid. Pemberian bersamaan antasid dan kaptopril dapat menurunkan bioavailabilitas dari kaptopril s/d 40-45%. Probenesid. Probenecid dapat meningkatkan kosentrasi kaptopril dan metabolitnya dalam darah, mungkin dengan menurunkan sekresi tubular kaptopril. Seberapa penting interaksi ini belum bisa dijelaskan sepenuhnya.NSAID. Pemberian kaptopril bersamaan dengan NSAID dapat menurunkan respon penurunan tekanan darah dari kaptopril dan beberapa data menyatakan kombinasi ini dapat menurunkan fungsi ginjal yang akut. Tekanan darah dan fungsi ginjal harus dimonitor.1
PENGARUH ANAK
Pengalaman dalam penggunaan kaptopril pada anak-anak masih terbatas. Dosis awal 0,3 mg/kg dan dinaikkan bila diperlukan sampai maksimum 6mg/kg per hari dalam dosis terbagi 2 -3 kali telah disarankan. Penggunaan kaptopril untuk pengobatan hipertensi yang ringan s/d sedang tidak disarankan. Untuk anak-anak dengan gagal jantung yang parah karena cacat dari lahir, pemberian kaptopril dengan dosis awal 0,25 mg/kg dan dinaikkan sampai 2,5 atau 3,5 mg/kg per hari dalam dosis terbagi 3 telah dilaporkan memberikan keuntungan.2
PENGARUH HASIL LAB
Kaptopril dapat menyebabkan hasil positif yang salah (false positif) dalam penentuan aseton pada air seni dengan menggunakan reagen nitroprusid.1
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Cegah penggunaan pada trimester satu, dua, dan tiga. Dapat mempengaruhi fungsi ginjal dan pengontrolan tekanan darah fetus dan neonatus; juga memungkinkan cacat tengkorak (skull defect) dan oligohidramnios; studi pada binatang menunjukkan toksisitas.5
PENGARUH MENYUSUI
Konsentrasi kaptopril dalam air susu ibu sekitar 1% dari konsentrasi dalam darah ibu. Karena resiko efek samping yang serius dari kaptopril bagi bayi yang menyusui, harus dipertimbangkan apakah ibu berhenti menyusukan bayinya atau berhenti minum kaptopril, dengan mempertimbangkan pentingnya kaptopril bagi si ibu.1
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, fungsi ginjal, kalium, serum kreatinin.3
BENTUK SEDIAAN
Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg
PERINGATAN
Pemberian Kaptopril (penghambat ACE) harus diawali dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan diuretik; dosis pertama dapat menyebabkan hipotensi terutama pada pasien-pasien yang menggunakan diuretik dosis tinggi, diet rendah natrium, dialisis, dehidrasi atau dengan gagal jantung. Kaptopril juga harus digunakan secara hati-hati pada pasien-pasien dengan penyakit vaskular perifer atau dengan aterosklerosis karena resiko terjadinya penyakit renovaskular diam (clinically silent renovascular disease).Efek ke ginjal. Fungsi ginjal dan elektrolit harus diperiksa sebelum memulai penghambat ACE (atau menaikkan dosis) dan lakukan monitoring; hiperkalemia dan efek samping yang lain dari penghambat ACE lebih umum ditemukan pada pasien dengan fungsi ginjal terganggu dan dosis mungkin harus dikurangi. Pemberian bersamaan dengan NSAID meningkatkan resiko rusaknya ginjal, dan diuretik hemat kalium meningkatkan resiko hiperkalemia. Pada pasien dengan bilateral renal arteri stenosis yang parah, penghambat ACE mengurangi atau menghilangkan filtrasi glomerular dan akan menyebabkan gagal ginjal yang parah dan berlanjut. Resiko untuk agranulositosis kemungkinan meningkat pada penyakit vaskular kolagen. Penyekat ACE harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan aortic stenosis yang simtomatik atau yang parah (resiko hipotensi) dan pada pasien dengan kardiomiopati hipertropik. Gunakan dengan hati-hati (atau cegah) pada pasien-pasien dengan latar belakang angioedema herediter atau idiopatik.5
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Kaptopril digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan gagal jantung. Kaptopril diminum 2 sampai 3 x/hari saat perut kosong, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan. Minum kaptopril sesuai petunjuk; jangan diminum lebih sering atau lebih kurang dari yang diresepkan dokter. Kaptopril mengontrol tekanan darah dan gagal jantung tetapi tidak menyembuhkannya. Kaptopril diminum terus walaupun anda sudah merasa baik. Jangan berhenti minum kaptopril tanpa membicarakan dahulu dengan dokter. Obat disimpan pada suhu kamar, terhindar dari panas, kelembaban, dan cahaya langsung. 5
MEKANISME AKSI
inhibitor kompetitif terhadap ACE angiotensin, converting enzim, mencegah pengubahan angiotensin I menjadi angiotensin II, vasokonstriktor kuat; menurunkan level angiotensin II yang menyebabkan peningkatan aktivitas plasma renin dan menurunkan sekresi aldosteron.6
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, tekanan darah, berkurangnya sesak (pada pasien gagal jantung), efek samping obat: batuk kering, hipotensi, angioedema, ruam dll.