Imipramin

NAMA GENERIK
Imipramin
NAMA KIMIA
5-3-(dimethylamino)propil-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]-azepine mono hydrochloride
GB STRUKTUR KIMIA
271
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih dan tidak berbau. Mudah larut dalam air dan alkohol, larut dalam aseton, dan tidak larut dalam ether dan benzene.
SUB KELAS TERAPI
Antidepresi dan anti mania
KELAS TERAPI
Psikofarmaka
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Anak : oral : Enuresis : ≥6 thn: Dosis awal : 25 mg menjelang tidur malam, bila tidak tampak respon memuaskan setelah satu minggu, tingkatkan dosis 25 mg/hari, tidak lebih dari 2.5 mg/kg/hari atau 50 mg menjelang tidur malam (umur 6-12 thn) atau 75 mg menjelang tidur malam (umur ≥12 tahun). Remaja : Depresi : dosis awal 25-50 mg/hari, ditingkatkan bertahap sampai dosis maksimum 100 mg/hari dalam dosis tunggal atau dosis terbagi. ;Dewasa : Depresi : Rawat jalan : dosis awal 75 mg/hari, dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 150 mg/hari. Dapat diberikan dalam dosis terbagi atau dosis tunggal menjelang tidur, dengan dosis maksimum 200 mg/hari. Pasien rawat inap : dosis awal 100-150 mg/hari, dapat ditingkatkan secara bertahap sampai 200 mg/hari. Bila tidak ada respon setelah 2 minggu, dosis dapat ditingkatkan 250-300 mg/hari. Dapat diberikan dalam dosis terbagi atau dosis tunggal menjelang tidur, dengan dosis maksimum 300 mg/hari. Lansia : Depresi : dosis awal 25-50 mg menjelang tidur malam, dapat ditingkatkan tiap 3 hari untuk pasien rawat inap dan tiap minggu untuk pasien rawat jalan sesuai dengan batas toleransi pasien. Dosis maksimum 100 mg/hari.1
FARMAKOLOGI
Antidepresan Tricyclicdibenzazepine dengan mekanisme kerja mirip dengan amitriptilin ( menghambat pengambilan kembali noeadrenalin di SSP) memiliki antimuskarinik yang sedang.
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu kamar ( 15-30�C)
KONTRA INDIKASI
hipersensitifitas imipramine (dapat terjadi reaksi silang/cross reactivity dengan golongan dibenzodiazepine) atau komponen lain dlm formulasi, digunakan bersama MAOI (dalam 14 hari), pasien pada fase akut tahap pemulihan AMI, hamil.1
EFEK SAMPING
aritmia, gagal jantung kongesti, perubahan EKG, blok jantung, hipertensi, MI, hipotensi ortostatik, palpitasi, stroke, takikardi, kecemasan, bingung, disorientasi, pusing, mengantuk, lelah, halusinasi, sakit kepala, hypomania, insomnia, mimpi buruk, psikosis, lemes, bangkitan. alopecia, gatal, petechiae, sensitif dengan cahaya, purpura, kemerahan pada kulit, urticaria, pembesaran payudara, eksresi ASI berlebih, perkembangan kelenjar susu pada pria (gynecomastia), ;peningkatan atau penurunan gula darah, peningkatan atau penurunan libido, SIADH, kram perut, anoreksia, lidah berwarna hitam, konstipasi, diare, gangguan epigastrik, ileus, mual, radang mukosa mulut, muntah, peningkatan/penurunan berat badan, mulut kering, impotensi, pembesaran testis, retensi urin, agranulositosis, eusinofilia, trombositopenia, neuropati perifer, tingling, tremor, lemah, pandangan kabur, gangguan akomodasi mata, dilatasi pupil, tinitus, keringat berlebih, jatuh, hipersensitivitas (demam karena obat, udem).
INTERAKSI MAKANAN
Hindari ethanol (meningkatkan depresi SSP), St. John's wort dapat menurunkan konsentrasi imipramine.1
INTERAKSI OBAT
Menghambat sitrokrom P450 subtipe CYP1A2, 2C19, 2E1 (lemah), 2D6 (sedang). Meningkatkan efek : bila digunakan dengan MAOI, hipertermia, hipertensi, takikardi, bingung, seizure, kematian (serotonin syndrome) pernah dilaporkan terjadi. Serotonin syndrome pernah dilaporkan pada penggunaan bersama ritonavir (jarang). Penggunaan lithium bersama TCA dapat meningkatkan resiko neurotoksisitas. Inhibitor CYP2C19 (delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, isoniazide, omeprazole, ticlopidine) meningkatkan efek imipramine. Imipramine meningkatkan efek amfetamine, antikolinergik, depresan SSP (golongan sedatif, hipnotik atau ethanol), chlorpromamide, tolazamide, dan warfarin. Inhibitor CYP2D6 (chlorpromazine, delavirdine, fluoxetine, miconazole, paroxetine, pergolide, quinidine, quinine, ritonavir, ropinirole) meningkatkan efek imipramine. Phenotiazine dapat meningkatkan kadar TCA dan TCA dapat meningkatkan kadar Phenotiazine.1 Pressor response pada pemberian ephinephrine, norephinephrine, dan phenilephrine dengan rute intravena meningkat pada pasien yg menggunakan TCA . Kombinasi TCA dengan agonis Beta atau obat yang memperpanjang QTc (meliputi quinidine, procainamide, disopyramide, cisapride, moxifloxacin) memiliki kecenderungan menimbulkan aritmia jantung. Menurunkan efek : Inducer CYP2C19 (aminogluthetimide, carbamazepine, fenitoin, dan rifampicin) dapat menurunkan efek imipramine. Imipramine menghambat respon antihipertensif terhadap bethanidine, clonidine, debrisoquin, guanadrel, guanethidine, guanabenz, dan guanfacine. Cholestyramine dan cholestipol mengikat TCA dan mengurangi absorpsinya, monitoring perubahan respon.1
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
meningkatkan kadar transaminase (tes fungsi hati).1
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D.1
PENGARUH MENYUSUI
Tidak direkomendasikan untuk digunakan saat menyusui
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, nadi terutama awal pengobatan. EKG( riwayat gangguan jantung, pasien dewasa dosis tinggi), tanda bunuh diri dan status mental (perubahan dan kenaikan dosis).1
BENTUK SEDIAAN
kapsul : bentuk pamoat, tablet: bentuk HCL
PERINGATAN
dapat meningkatkan keinginan bunuh diri orang dewasa dan perilaku pada anak
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Secara tradisional dipercaya meningkatkan konsentrasi serotonin dan norpeinephrine pada synaps dengan menghambat pengambilan kembali oleh presynap. Penambahan reseptor baru dengan desensitisasi adenyl cyclase, menurunkan reseptor beta adrenergik dan reseptor serotonin
MONITORING
Tekanan darah, nadi terutama awal pengobatan. EKG( riwayat gangguan jantung), tanda bunuh diri dan status mental (perubahan dan kenaikan dosis)
DAFTAR PUSTAKA