Atenolol

NAMA GENERIK
Atenolol
NAMA KIMIA
Atenolol: 2-{p-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)proproxy]phenyl}acetamide. .2
STRUKTUR KIMIA
C14H22N2O3
GB STRUKTUR KIMIA
285
SIFAT FISIKOKIMIA
Atenolol (USP 27): Serbuk berwarna putih atau praktis putih, tidak berbau. Sedikit larut dalam air, dan isopropil alkohol; sangat sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam metil alkohol. 2
SUB KELAS TERAPI
Antiaritmia
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Angina pektoris stabil dan kronis: dosis awal atenolol oral 50mg 1 kali per hari. Bila respon optimum tidak tercapai dalam 1 minggu, dosis harus dinaikkan menjadi 100 mg 1 kali per hari; beberapa pasien mungkin memerlukan dosis atenolol 200 mg. Dosis penyekat β-adrenergik pada angina pektoris biasanya disesuaikan dengan respon klinis dan untuk menjaga denyut jantung istirahat sekitar 55-60 denyut/menit. Pada pasien dengan angina tidak stabil atau infark miokard dengan non-ST segmen elevasi yang beresiko tinggi untuk kejadian iskemik, terapi dapat dimulai dengan dosis IV bolus (loading dose) penyekat beta (pada pasien yang mentoleransi terapi IV) dilanjutkan dengan konversi ke oral. IV atenolol dapat diberikan dalam kelipatan 5 mg dengan waktu pemberian selama 2-5 menit, diulangi setiap 5 menit sampai total 10 mg. Pasien yang cocok dengan dosis IV boleh diganti ke oral 1-2 jam setelah dosis IV terakhir. Terapi oral dapat dimulai dengan dosis atenolol 50-100 mg/hari; setelah itu dosis pemeliharaan 50-200 mg/hari. Target denyut jantung istirahat dengan penyekat β-adrenergik pada pasien dengan angina tidak stabil adalah 50-60 denyut per menit tanpa adanya efek samping yang membatasi dosis.1 Infark miokard akut: pengobatan dengan atenolol harus dimulai segera dengan dosis 2,5-5 mg IV dengan lama pemberian 2-5 menit; bila ditoleransi, dapat diberikan setiap 2-10 menit dengan dosis tambahan 2,5-5 mg IV dengan kecepatan pemberian yang sama sampai total dosis 10mg dalam waktu 10-15 menit. Terapi harus dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai (misalnya, melambatnya kecepatan ventrikular pada fibrilasi atrial) atau bila tekanan darah sistolik atau denyut jantung sudah turun menjadi 100 mmHg atau 50 denyut per menit. Terapi diteruskan dengan atenolol oral 50 mg yang diberikan 10 menit setelah total dosis IV 10 mg tercapai dan 50 mg lagi 12 jam kemudian. Atenolol oral diteruskan selama 6-9 hari (atau sampai kontraindikasi [misalnya bradikardi atau hipotensi yang memerlukan pengobatan] terbentuk atau pasien pulang) dengan dosis 100mg/hari sebagai dosis tunggal atau terbagi 2. Bila perlu, dosis oral dapat dikurangi menjadi 50 mg/hari.1 Fibrilasi atrial. untuk memperlambat respon ventrikular yang cepat setelah infark miokard akut bila disfungsi ventrikular kiri dan AV blok tidak ada, atenolol diberikan IV infus 2,5-5 mg dengan lama pemberian 2-5 menit bila perlu untuk mengontrol kecepatan ventrikular, dosis total sampai 10 mg selama perioda waktu 10-15 menit. Terapi dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai atau tekanan darah turun sampai < 100 mm Hg atau denyut jantung pelan sampai < 50 denyut per menit. Untuk pengobatan takiaritmia supraventrikular lainnya (misalnya atrial flutter, junctional tachycardia, ectopic tachycardia, multifocal atrial tachycardia, paroxysmal supraventricular tachycardia [PSVT]) pada orang dewasa, atenolol secara IV infus perlahan dengan dosis 5 mg (waktu pemberian 5 menit) telah digunakan. Bila aritmia menetap 10 menit setelah dosis pertama dan dosis pertama ditoleransi, dosis kedua 5 mg telah diberikan dengan IV infus perlahan (selama 5 menit).1 Migrain. Walaupun dosis atenolol untuk pencegahan migrain belum ditetapkan, dosis biasa yang efektif pada studi kilinis adalah 100mg per hari.1
FARMAKOLOGI
� 50 % dosis diabsorbsi setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 2 - 4 jam. Kelarutan atenolol dalam lemak rendah. Menembus plasenta, terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi lebih tinggi dibandingkan dengan dalam plasma ibu pernah tercapai. Sejumlah kecil obat menembus sawar otak, dan ikatan dengan plasma protein minimal. T 1/2 plasma � 6-7 jam. Atenolol tidak atau hanya sedikit dimetabolisme di hepar dan ekskresinya terutama di urin. Obat ini dikeluarkan dengan hemodialisa.2
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet atenolol harus dilindungi dari panas, cahaya, dan lembab; disimpan pada wadah tertutup rapat dan tahan cahaya pada temperatur 20-25�C. Injeksi atenolol harus disimpan pada temperatur kamar pada temperatur 20-25�C dan dilindungi dari cahaya.1
KONTRA INDIKASI
Asma, gagal jantung yang tidak terkontrol, Prinzmetal's angina, bradikardi, hipotensi, sick sinus syndrome, AV blok derajat dua atau tiga (second- or third- degree AV block), syok kardiogenik, asidosis metabolik, penyakit arteri perifer yang parah, phaeochromocytoma (selain penggunaan bersamaan dengan penyekat alfa).4
EFEK SAMPING
Efek ke jantung: bradikardi (3%); hipotensi; (AV) blok atrioventrikular derajat kedua atau tiga; dan mempercepat parahnya gagal jantung, yang biasanya terjadi pada pasien yang sudah mempunyai disfungsi ventrikular kiri. Sick sinus syndrome telah dilaporkan; dinginnya kaki tangan (0-12%), postural hipotensi (2-4%, dikaitkan dengan syncope); dan sakit kaki (0-3%). Efek ke SSP: pusing, letih, depresi. Lesu, mengantuk, mimpi yang tidak biasa, dan vertigo terjadi pada 3% pasien. Sakit kepala dan halusinasi juga telah dilaporkan. Efek samping lain yang terlihat pada penggunaan penyekat beta dapat juga terjadi pada penggunaan atenolol seperti gangguan penglihatan, disorientasi, gangguan memori jangka pendek, emosi yang labil, psikosis, dan katatonia. Efek ke saluran pencernaan: diare dan mual (2-4%), dan mulut kering juga telah dilaporkan. Efek endokrin: penggunaan penyekat β-adrenergik pada pasien hipertensi meningkatkan resiko (± 28%) tipe 2 diabetes mellitus. Penyekat β-adrenergik dapat menutupi tanda-tanda dan gejala hipoglikemi (seperti palpitasi, tahikardi, tremor) dan memperkuat efek hipoglikemi yang disebabkan oleh insulin. Efek samping yang lain: Ruam, eksaserbasi psoriasis, sindroma lupus, mata kering, gangguan penglihatan, alopesia yang reversibel, penyakit Peyronie, antinuclear antibodies (ANA), impoten, meningkatnya konsentrasi enzim liver dan bilirubin, purpura, Raynauld's phenomena, dan trombositopenia juga telah dilaporkan. Reaksi alergi: demam, sakit kerongkongan, spasme laring, dan respiratory distress.1
INTERAKSI MAKANAN
Konsentrasi serum Atenolol akan menurun jika digunakan bersama makanan.6
INTERAKSI OBAT
Reserpin: meningkatkan insiden hipotensi dan bradikardi, karena aktivitas reserpin melenyapkan katekolamin. Obat hipotensif lain (misalnya antagonis kalsium, hidralazin, metildopa): efek hipotensi aditif; dosis harus disesuaikan bila diberikan bersamaan dengan atenolol. Klonidin: karena penyekat β-adrenergik dapat menyebabkan eksaserbasi rebound hypertension yang mungkin terjadi bila terapi klonidin dihentikan, atenolol harus diberhentikan beberapa hari sebelum terapi klonidin bila terapi klonidin harus diberhentikan pada pasien yang menerima atenolol dan klonidin bersamaan. Atenolol IV harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang baru mendapatkan obat lain yang juga mempunyai efek inotropik negatif terhadap miokardium. Penggunaan atenolol bersamaan dengan verapamil dapat mengakibatkan reaksi efek samping yang serius, terutama pada pasien-pasien dengan kardiomiopati yang parah, gagal jantung, atau yang baru menderita infark miokard. NSAID: pengunaan inhibitor siklooksigenase (misalnya indometasin) dapat menurunkan efek hipotensif dari penyekat β-adrenergik.1
PENGARUH ANAK
Walaupun keamanan dan efikasi atenolol masih harus ditetapkan pada anak, beberapa ahli merekomendasikan dosis atenolol untuk pediatrik berdasarkan pengalaman klinis terbatas. Untuk menurunkan tekanan darah pada anak, beberapa ahli menyarankan dosis awal 0,5-1 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi dua. Dosis dapat dinaikkan bila perlu sampai dosis maksimum 2mg/kg ( sampai dengan 100 mg)/hari.1
PENGARUH HASIL LAB
Dapat meningkatkan glukosa, menurunkan HDL.6
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Atenolol menembus plasenta. Atenolol dapat membahayakan fetus bila diberikan ke ibu hamil. Tidak ada studi penggunaan atenolol pada trimester pertama kehamilan dan kemungkinan bahaya ke fetus tidak diketahui. Terapi atenolol yang dimulai pada trimester kedua kehamilan telah dikaitkan dengan bayi dengan berat badan kecil untuk umurnya. Atenolol telah digunakan secara efektif dibawah pengawasan ketat untuk hipertensi pada trimester ketiga pada sejumlah terbatas ibu hamil dan ditoleransi dengan baik, dan ternyata tidak ada efek yang tidak diinginkan pada fetusnya. Walau begitu, penggunaan atenolol dalam jangka waktu yang lebih panjang dalam penanganan hipertensi yang yang ringan sampai sedang pada ibu hamil telah dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan dalam uterus. Bayi yang dilahirkan oleh ibu yang menggunakan atenolol saat parturisi/melahirkan mungkin berisiko untuk terjadi hipoglikemi dan bradikardi. Bila atenolol diberikan selama kehamilan atau bila pasien hamil selama menerima obat, pasien harus diberitahu tentang bahaya ke fetusnya. 1
PENGARUH MENYUSUI
Atenolol terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi 1,5-6,8 kali dari konsentrasi dalam serum ibu. Bayi-bayi yang ibunya menggunakan atenolol selama menyusui dapat beresiko terjadi hipoglikemi dan efek samping β-adrenergik lainnya (misalnya bradikardi). Oleh karena itu, atenolol harus digunakan dengan hati-hati pada ibu menyusui, bayinya harus dimonitor untuk efek samping obat. Sebagai alternatif, penyekat β-adrenergik yang terdistribusi lebih sedikit dalam ASI (misalnya propanolol) dapat dipertimbangkan, tetapi harus tetap berhati-hati.1
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, denyut jantung, fungsi ginjal, kadar gula. Untuk atenolol IV, EKG juga harus dimonitor.1
BENTUK SEDIAAN
Tablet: 50 mg, 100mg. Injeksi: 5 mg/10 ml.3
PERINGATAN
Penyekat beta tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bronkospasme atau asma atau yang mempunyai riwayat penyakit aliran udara obstruktif. Tetapi penyekat beta kardioselektif seperti atenolol dapat diberikan dengan sangat hati-hati sekali bila pengobatan alternatif yang lain tidak ada. Walaupun penyekat beta digunakan dalam menangani gagal jantung, obat ini tidak boleh diberikan pada gagal jantung yang tidak terkontrol dan pengobatan dimulai dengan sangat hati-hati. Pasien dengan pheochoromocytoma tidak boleh mendapatkan penyekat beta tanpa pemberian terapi dengan penyekat alfa-adrenoreseptor bersamaan. Penyekat beta dapat menutupi simptom hipertiroid dan hipotiroid. Psoriasis dapat diperparah. Sakit dada telah dilaporkan pada pasien dengan angina Prinzmetal. Pemberhentian penyekat beta secara tiba-tiba kadang-kadang telah dikaitkan dengan angina, infark miokard, aritmia ventrikular, dan kematian. Pada pasien dengan pengobatan jangka panjang, penyekat beta harus diberhentikan dalam periode 1- 2 minggu. Selama waktu perioperatif penyekat beta dapat terus diberikan walaupun beberapa pendapat menyarankan pemberhentian sementara dan perlahan-lahan. Bila penyekat beta tidak diberhentikan sebelum anestesi, obat seperti atropin dapat diberikan untuk meningkatkan vagal tone. Obat anestesi yang menyebabkan depresi miokard, seperti eter, siklopropan, dan trikloroetilen sebaiknya dihindari.4
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Atenolol adalah sejenis obat yang disebut penyekat beta. Atenolol digunakan sendiri atau bersama obat lain untuk mencegah angina (sakit dada) dan mengobati serangan jantung. Atenolol bekerja dengan melambatkan denyut jantung dan mengendorkan pembuluh darah sehingga darah tidak harus memompa terlalu kuat. Atenolol tablet biasanya diminum 1 atau 2 kali per hari; diminum pada waktu yang sama setiap hari, jangan diminum kurang atau lebih dari yang diresepkan dokter. Ikuti petunjuk pada etiket obat, dan bertanya kepada dokter atau apoteker bila ada yang tidak dimengerti. Atenolol mengontrol angina tetapi tidak menyembuhkannya. Diperlukan 1-2 minggu sebelum efek penuh dari atenolol dirasakan. Minum terus atenolol walaupun sudah merasa baik. Jangan berhenti minum atenolol tanpa membicarakan dulu dengan dokter. Simpan pada temperatur kamar dan jauhi dari panas dan lembab. 5
MEKANISME AKSI
Kerja fisiologi utama atenolol adalah dengan secara kompetitif menghambat stimulasi adrenergik dari reseptor beta-adrenergik dalam miokardium dan otot halus vaskular. Pada dosis kecil, atenolol secara selektif menghambat reseptor jantung dan reseptor lipolitik β1-adrenergik dan hanya sedikit efek pada reseptor β2-adrenergik bronki dan otot halus vaskular. Pada dosis tinggi (>100 mg/hari), selektivitas atenolol untuk reseptor β1-adrenergik biasanya hilang, dan akan secara kompetitif menghambat reseptor β1- dan β2-adrenergik. Dengan menghambat reseptor β1-adrenergik miokardium, atenolol menghasilkan aktivitas kronotropik dan inotropik yang negatif. Dengan berkurangnya kontraktilitas miokardium dan denyut jantung, dan dengan turunnya tekanan darah akan mengakibatkan berkurangnya konsumsi oksigen oleh miokardium. Dan hal inilah yang membuat efektifnya atenolol pada angina pektoris stabil yang kronis; walaupun begitu, atenolol dapat meningkatkan keperluan oksigen dengan meningkatkan panjangnya serabut ventrikular kiri dan tekanan end-diastolic, terutama pada pasien dengan gagal jantung.1
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, membaiknya gejala (misalnya nyeri dada hilang atau membaik), tekanan darah, kadar gula, efek samping obat: hipotensi, bradikardi, dingin kaki tangan, dan mendeteksi efek-efek samping obat lainnya.