Imipramin

NAMA GENERIK
Imipramin
NAMA KIMIA
5-3-(dimethylamino)propil-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]-azepine mono hydrochloride
GB STRUKTUR KIMIA
271
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih dan tidak berbau. Mudah larut dalam air dan alkohol, larut dalam aseton, dan tidak larut dalam ether dan benzene.
SUB KELAS TERAPI
Antidepresi dan anti mania
KELAS TERAPI
Psikofarmaka
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Anak : oral : Enuresis : ≥6 thn: Dosis awal : 25 mg menjelang tidur malam, bila tidak tampak respon memuaskan setelah satu minggu, tingkatkan dosis 25 mg/hari, tidak lebih dari 2.5 mg/kg/hari atau 50 mg menjelang tidur malam (umur 6-12 thn) atau 75 mg menjelang tidur malam (umur ≥12 tahun). Remaja : Depresi : dosis awal 25-50 mg/hari, ditingkatkan bertahap sampai dosis maksimum 100 mg/hari dalam dosis tunggal atau dosis terbagi. ;Dewasa : Depresi : Rawat jalan : dosis awal 75 mg/hari, dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 150 mg/hari. Dapat diberikan dalam dosis terbagi atau dosis tunggal menjelang tidur, dengan dosis maksimum 200 mg/hari. Pasien rawat inap : dosis awal 100-150 mg/hari, dapat ditingkatkan secara bertahap sampai 200 mg/hari. Bila tidak ada respon setelah 2 minggu, dosis dapat ditingkatkan 250-300 mg/hari. Dapat diberikan dalam dosis terbagi atau dosis tunggal menjelang tidur, dengan dosis maksimum 300 mg/hari. Lansia : Depresi : dosis awal 25-50 mg menjelang tidur malam, dapat ditingkatkan tiap 3 hari untuk pasien rawat inap dan tiap minggu untuk pasien rawat jalan sesuai dengan batas toleransi pasien. Dosis maksimum 100 mg/hari.1
FARMAKOLOGI
Antidepresan Tricyclicdibenzazepine dengan mekanisme kerja mirip dengan amitriptilin ( menghambat pengambilan kembali noeadrenalin di SSP) memiliki antimuskarinik yang sedang.
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu kamar ( 15-30�C)
KONTRA INDIKASI
hipersensitifitas imipramine (dapat terjadi reaksi silang/cross reactivity dengan golongan dibenzodiazepine) atau komponen lain dlm formulasi, digunakan bersama MAOI (dalam 14 hari), pasien pada fase akut tahap pemulihan AMI, hamil.1
EFEK SAMPING
aritmia, gagal jantung kongesti, perubahan EKG, blok jantung, hipertensi, MI, hipotensi ortostatik, palpitasi, stroke, takikardi, kecemasan, bingung, disorientasi, pusing, mengantuk, lelah, halusinasi, sakit kepala, hypomania, insomnia, mimpi buruk, psikosis, lemes, bangkitan. alopecia, gatal, petechiae, sensitif dengan cahaya, purpura, kemerahan pada kulit, urticaria, pembesaran payudara, eksresi ASI berlebih, perkembangan kelenjar susu pada pria (gynecomastia), ;peningkatan atau penurunan gula darah, peningkatan atau penurunan libido, SIADH, kram perut, anoreksia, lidah berwarna hitam, konstipasi, diare, gangguan epigastrik, ileus, mual, radang mukosa mulut, muntah, peningkatan/penurunan berat badan, mulut kering, impotensi, pembesaran testis, retensi urin, agranulositosis, eusinofilia, trombositopenia, neuropati perifer, tingling, tremor, lemah, pandangan kabur, gangguan akomodasi mata, dilatasi pupil, tinitus, keringat berlebih, jatuh, hipersensitivitas (demam karena obat, udem).
INTERAKSI MAKANAN
Hindari ethanol (meningkatkan depresi SSP), St. John's wort dapat menurunkan konsentrasi imipramine.1
INTERAKSI OBAT
Menghambat sitrokrom P450 subtipe CYP1A2, 2C19, 2E1 (lemah), 2D6 (sedang). Meningkatkan efek : bila digunakan dengan MAOI, hipertermia, hipertensi, takikardi, bingung, seizure, kematian (serotonin syndrome) pernah dilaporkan terjadi. Serotonin syndrome pernah dilaporkan pada penggunaan bersama ritonavir (jarang). Penggunaan lithium bersama TCA dapat meningkatkan resiko neurotoksisitas. Inhibitor CYP2C19 (delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, isoniazide, omeprazole, ticlopidine) meningkatkan efek imipramine. Imipramine meningkatkan efek amfetamine, antikolinergik, depresan SSP (golongan sedatif, hipnotik atau ethanol), chlorpromamide, tolazamide, dan warfarin. Inhibitor CYP2D6 (chlorpromazine, delavirdine, fluoxetine, miconazole, paroxetine, pergolide, quinidine, quinine, ritonavir, ropinirole) meningkatkan efek imipramine. Phenotiazine dapat meningkatkan kadar TCA dan TCA dapat meningkatkan kadar Phenotiazine.1 Pressor response pada pemberian ephinephrine, norephinephrine, dan phenilephrine dengan rute intravena meningkat pada pasien yg menggunakan TCA . Kombinasi TCA dengan agonis Beta atau obat yang memperpanjang QTc (meliputi quinidine, procainamide, disopyramide, cisapride, moxifloxacin) memiliki kecenderungan menimbulkan aritmia jantung. Menurunkan efek : Inducer CYP2C19 (aminogluthetimide, carbamazepine, fenitoin, dan rifampicin) dapat menurunkan efek imipramine. Imipramine menghambat respon antihipertensif terhadap bethanidine, clonidine, debrisoquin, guanadrel, guanethidine, guanabenz, dan guanfacine. Cholestyramine dan cholestipol mengikat TCA dan mengurangi absorpsinya, monitoring perubahan respon.1
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
meningkatkan kadar transaminase (tes fungsi hati).1
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D.1
PENGARUH MENYUSUI
Tidak direkomendasikan untuk digunakan saat menyusui
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, nadi terutama awal pengobatan. EKG( riwayat gangguan jantung, pasien dewasa dosis tinggi), tanda bunuh diri dan status mental (perubahan dan kenaikan dosis).1
BENTUK SEDIAAN
kapsul : bentuk pamoat, tablet: bentuk HCL
PERINGATAN
dapat meningkatkan keinginan bunuh diri orang dewasa dan perilaku pada anak
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Secara tradisional dipercaya meningkatkan konsentrasi serotonin dan norpeinephrine pada synaps dengan menghambat pengambilan kembali oleh presynap. Penambahan reseptor baru dengan desensitisasi adenyl cyclase, menurunkan reseptor beta adrenergik dan reseptor serotonin
MONITORING
Tekanan darah, nadi terutama awal pengobatan. EKG( riwayat gangguan jantung), tanda bunuh diri dan status mental (perubahan dan kenaikan dosis)
DAFTAR PUSTAKA

Sertralin

NAMA GENERIK
Sertralin
NAMA KIMIA
(1S-cis)-4-(3.4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine hydrochloride
GB STRUKTUR KIMIA
272
SIFAT FISIKOKIMIA
sertraline hydrochloride berwujud serbuk kristal putih yang sedikit larut dalam air dan isopropil alkohol, dan sukar larut dalam ethanol. AHFS 2005, p 2246
SUB KELAS TERAPI
Anti depresi dan anti mania
KELAS TERAPI
Psikofarmaka
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Oral : Anak dan Remaja : Obsessive-compulsive disorder : 6-12 thn : dosis awal 25 mg sehari sekali, 13-17 thn : dosis awal 50 mg sehari sekali. Catatan : dosis harian dapat ditingkatkan dengan jarak tidak kurang dari satu minggu, hingga dosis maksimum 200 mg/hari. Bila timbul efek samping ngantuk, dosis diberikan menjelang tidur malam. Dewasa : Depresi/Obsessive-compulsive disorder : oral : dosis awal 50 mg sehari sekali (lihat Catatan). Gangguan ketakutan/kecemasan berlebihan (panic disorder), gangguan stress post-traumatik, gangguan kecemasan sosial (social anxiety disorder): dosis awal 25 mg sehari sekali, ditingkatkan sampai 50 mg sehari sekali setelah satu minggu terapi (lihat Catatan). Gangguan kecemasan premenstrual (Premenstrual dysphoric disorder) : 50 mg/hari sepanjang siklus menstruasi atau terbatas pada fase luteal dari siklus menstruasi (tergantung dari pemeriksaan dokter). Pasien yang tidak menunjukkan respon dengan dosis 50 mg/hari :dosis ditingkatkan (kenaikan 50 mg per siklus menstruasi) hingga 150 mg/hari. Cara peningkatan dosis menjadi 100mg/hari hanya berlaku pada fase luteal. Penggunaan sertraline pada fase luteal yang mencapai dosis 100 mg/hari :melalui titrasi 50 mg/hari dlm waktu 3 haridan harus dilakukan di awal masing-masing periode fase luteal. Lansia : Depresi/obsessive-compulsive disorder : terapi diawali dengan dosis 25 mg/hari setiap pagi dan ditingkatkan tiap 2-3 hari (bila dapat ditoleransi) menjadi 50-100mg/hari dengan dosis maks 200mg/hari. ;Catatan : pasien alzeimer dengan dimensia terkait depresi memerlukan dosis awal lebih rendah yaitu 12.5mg/hari dengan interval titrasi 1-2minggu hingga dosis maksimal 150-200mg/hari. Penyesuaian dosis : gangguan fungsi liver : dosis rendah atau memgurangi frekuensi.
FARMAKOLOGI
Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI's)
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet dan larutan oral. Harus disimpan pada ruang yang temperaturnya terkontrol (15-30oC)
KONTRA INDIKASI
hipersensitifitas pada sertralin atau komponen lain yang ada dlm formulasi. Penggunaan bersama MAOI dalam 14 hari dan penggunaan berturut-turut dengan pirnozide. Penggunaan berturut turutsertraline sediaan oral dengan konsentrasi tinggi (jika tersedia) dengan disulfiram
EFEK SAMPING
Pusing, lelah, sakit kepala, insomnia, somnolent, penurunan libido, anorexia, diare, mual, mulut kering, ganguan ejakulasi, tremor, pengeluaaran keringat berlebihan, nyeri dada, palpitasi, gangguan kecemasan luar biasa, gugup, nyeri, gatal, perasaan ketidaknyamanan (malaise), peningkatan nafsu makan, konstipasi, dispepsia, flatulensi, muntah, penambahan berat badan. Nyeri punggung, hipertonia (kaku otot), nyeri otot, rasa tebal dan kesemutan, lemah,gangguan penglihatan, tinitus, rhinitis;> 10% Susunan saraf pusat : pusing, lelah, sakit kepala, insomnia, somnolent. Endokrin dan metabolisme : penurunan libido. Gastrointestinal : anorexia, diare, mual, xerostomia. Genitourinari : gangguan ejakulasi. Neuromuskular dan skeletal : tremor 1%-10% Kardiovaskular: nyeri dada, palpitasi, Susunan saraf pusat : gangguan kecemasan luar biasa, hipoestesia, malaise, gugup, nyeri, Dermatologi : rash/gatal. Endokrin dan metabolik : Impoten, Gastrointestinal : peningkatan nafsu makan, konstipasi, dispepsia, flatulensi, muntah, penambahan berat badan, Neuromuskuler dan skeletal : Nyeri punggung, hipertonia (kaku otot, mialgia, paresthesia, lemah, Penglihatan: gangguan penglihatan, penglihatan tidak normal. Pendengaran : Tinitus. Pernapasan Rhinitis. < 1% Nyeri abdominal, gangguan ginjal akut, agranulositosis, reaksi alergi, anafilaksis, angiodema, anemia aplastik, atrial aritmia, blok av, peningkatan bilirubin, buta, bradikardia, katarak, distonia, ekstrapiramidal, halusinasi, galaktorea, gynecomastia, halusinasi, kelainan hati, hepatitis, hepatomegali, hiperglikemia, hiperprolaktinemia, hipotiroid, jaundice, leukopenia, sindrom lupus, sindrom neroleptic malignat, sindrom serotonin, steven-johnson sindrom, peningkatan transaminase, vaskulitis, takikardia.
INTERAKSI MAKANAN
Hindari ethanol dan St. John's wort (meningkatkan depresi SSP). Rata-rata level serum setralin mungkin meningkat jika diberikan bersamaan dengan makanan
INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efek/toksik : sertralin tdk boleh digunakan dengan MAOI non selektif (phenelzine, isocarboxazid) atau obat dgn efek inhibisi MAOI (linezolid). Tunggu sampai 2 minggu setelah penghentian MAOI sebelum memulai terapi sertralin. Pemberian tambahan selegiline berkaitan dengan mania, hipertensi atau serotonin sindrom (risiko berkurang dengan menggunakan MAOI non selektif). Sertralin meningkatkan konsentrasi pirmozide. Hindari penggunaan sertraline konsentrasi bersamaan dengan disulfiram. Sertralin menghambat metabolisme tioridazine atau mesoridazine sehingga meningkatkan konsentrasi plasma dan risiko perpanjangan interval QTc sehingga menyebabkan aritmia ventrikular seperti Torsade de point dan kematian (tunggu minimal 5minggu setelah penghentian sertralin sebelum memulai terapi tioridazine). Sertraline meningkatkan konsentrasi/efek amfetamin, beta blocker, bupropion, benzodiazepin, CCB, cisapride, cyclosporin, dexromethorphane, alkaloid ergot, fluoxetine, inhibitor HMG coA reductase. Lidocaine, mesoridazine, mirtazapine, nateglinide, nefazodone, paroxetine, phenytoin, prometazine, propofol, risperidon, ritonavir, selegiline, sildenafir (inhib PDE5), tacrolinus, tioridazine, TCA dan substrat CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4. sertraline meningkatkan respon hipoprothrombinemia warfarin. Inhibitor CYP2C19 dan CYP2D6 (delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, omeprazole, ticlopidine, fluoxetine, miconazole, paroxetine, pergolide, quinidine, quinine, ritonavir, ropinirole) meningkatkan efek sertraline. Kombinasi dengan SSRI dan amphetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, agonis serotonin (sumatriptan), sibutramin, SSRI atau SNRI, simpatomimetik, ritonavir, tramasol dapat meningkatkan risiko serotonin sindrom. Kombinasi dgn sumatritan (dan agonis serotonin lain) menyebabkan toksisitas lemas, refleks berlebih dan inkoordinasi. Peningkatan nefrotoksisitasa bila digunakan bersama Lithium. Risiko hiponatremi meningkat bila digunakan bersama loop diuretik (bumetanide, furosemid, torsemid). Penggunaan bersama NSAID, aspirin dan obat lain yg mempengaruhi koagulasi diasosiasikan dengan peningkatan risiko perdarahan. Menurunkan efek : Efek Sertralin diturunkan oleh aminoglutetimide, carbamazepin, phenytoin, rifampicin dan inducer CYP2C19. Sertralin menurunkan metabolisme tolbutamid dan efek substrad CYP2D6 (codein, hydrocodone, oxycodone, tramadol)
PENGARUH ANAK
Tiadak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
C. Non teratogenik efek : respiratory distres, cyanosis, apnea, seizure, temperatur tdk stabil
PENGARUH MENYUSUI
terkandung dalam air susu ibu. Tidak direkomendasikan untuk digunakan saat menyusui
PARAMETER MONITORING
Berat Badan, asupan nutrisi, test perdarahan, EKG, kadar gula darah, status mental depresi, keinginan bunuh diri (awal terapi, perubahan dan kenaikan dosis), kecemasan, fungsi sosial, mania, panik, akatesia (kegelisahan motorik), pertumbuhan pada anak
BENTUK SEDIAAN
tablet
PERINGATAN
dapat meningkatkan keinginan bunuh diri orang dewasa dan perilaku pada anak, remaja, dewasa muda (18-24 tahun) dgn gangguan depresi mayor dan gangguan psikiatrik lain
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
peningkatan konsentrasi jika digunakan bersama makan
MEKANISME AKSI
inhibitor selektif pada pengambilan kembali (reuptake) serotonin presynaptik dan memiliki efek lemah terhadap pengambilan norepinephrine dan dopamin. Penelitian in vitro menunjukkan tidakadanya afinitas bermakna pada reseptor adrenergik, kolinergik, GABA, dopaminergik,histaminergik, serotonergik atau benzodiazepin
DAFTAR PUSTAKA

Hidrogen Peroxide

NAMA GENERIK
Hidrogen peroksida
NAMA KIMIA
Hidrogen peroksida
KETERANGAN
Biasanya konsentrasi pengawet yang digunakan 0,05%.(1)
SIFAT FISIKOKIMIA
Larutan Hidrogen peroksida (30%). Larutan jernih, tidak berwarna mengandung 29-32% b/b H2O2. Bersifat asam terhadap kertas lakmus. Terurai perlahan-lahan dan dipengaruhi oleh cahaya. Terurai jika kontak dengan bahan organik yang dapat teroksidasi dan dengan logam tertentu serta jika dibiarkan menjadi basa. Dapat mengandung bahan penstabil atau pengawet yang sesuai.(1,2).
KELAS TERAPI
Telinga, Hidung dan tenggorokan, obat untuk
DOSIS PEMBERIAN OBAT
a. cuci luka atau ulser : gunakan larutan dengan konsentrasi sampai 6% (sering 3%) b. melepaskan pembalut luka yang lengket akibat terendam darah yang mengering : gunakan larutan 1-1,5% c. mengeluarkan kotoran telinga : gunakan larutan 3% dalam bentuk tetes telinga atau pencuci telinga (encerkan larutan 6% dengan 3 bagian air sesaat sebelum digunakan) d. disinfeksektan lensa kontak : gunakan larutan 3%, rendam lensa kontak selama 30 menit, diikuti inaktivasi dengan metode yang sesuai untuk keamanan penggunaannya.e. antiseptik mulut : encerkan 15 ml larutan 6% dengan setengah gelas air hangat atau gunakan larutan 1,5% sebanyak 10 ml untuk iritasi mulut atau gusi ringan dikumur-kumur setidaknya 1 menit(1) atau 2-3 menit(6), digunakan 2-4 kali sehari setelah makan dan menjelang tidur atau menurut petunjuk dokter. Larutan topikal oral ini hanya untuk pemakaian luar, ditak boleh ditelan. Anak-anak dibawah 12 tahun, penggunaan harus dibawah pengawasan orang dewasa. Penggunaannya pada anak dibawah 2 tahun harus dikonsultasikan dengan dokter.(1,2,4)
FARMAKOLOGI
Aktivitas antibakterinya lemah dan efektif melawan virus, termasuk HIV. Juga mempunyai kerja hemostastik ringan. Kerja antiseptiknya tergantung pada lepasnya oksigen nascent yang merupakan pengoksidasi kuat yang dapat menghancurkan mikroorganisme dan secara kimia dipengaruhi oleh bahan-bahan organik. Ketika larutan hidrogen peroksida kontak dengan jaringan yang mengandung enzim katalase, larutan akan melepaskan oksigen yang mempunyai efek antibakteri,.efek anti bakteriya terjadi selama masih ada oksigen yang dilepaskan dan berlangsung singkat.Sebagai tambahan, efek antimikroba akibat pelepasan oksigen berkurang dengan adanya bahan-bahan organik. Efek mekanis karena efek effervescence mungkin lebih bermanfaat untuk membersihkan luka dibanding efek antimikrobanya.Efek anti bakteriya terjadi selama masih ada oksigen yang dilepaskan dan berlangsung singkat.Sebagai tambahan, efek antimikroba akibat pelepasan oksigen berkurang dengan adanya bahan-bahan organik. Efek mekanis karena efek effervescence mungkin lebih bermanfaat untuk membersihkan luka dibanding efek antimikrobanya (2).
STABILITAS PENYIMPANAN
Larutan topikal hidrogen peroksida terurai selama penyimpanan atau pada saat dikocok berulang-ulang. Juga terurai jika terpapar cahaya atau jika kontak dengan bahan-bahan pengoksidasi atau pereduksi, dan terurai dengan cepat jika dipanaskan. Larutan ini hendaknya disimpan pada wadah terutup rapat tidak tembus cahaya pada suhu 15-30 derajat celcius. Untuk memastikan stabilitas yang lebih baik, permukaan bagian dalam wadahnya harus halus. Larutan yang tidak mengandung pengawet atau zat penstabil harus disimpan pada suhu dibawah 15 derajat. Terlindung dari cahaya.(1). Disimpan dalam botol dengan sumbat kaca, kedap udara, terlindung dari cahaya.(5). Untuk diencerkan sampai 3%
KONTRA INDIKASI
1. Sebagai obat kumur, tidak dianjurkan pada pasien yang kritis.(3). 2. Luka lebar dan dalam.(4).
EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi: Pembuluh darah : Berbahaya jika hidrogen peroksida disuntikkan atau dimasukkan ke dalam rongga tubuh tertutup dimana oksigen yang dilepaskan tidak bisa keluar dengan bebas. Hal ini dapat menimbulkan terjadinya embolisme oksigen dan emfisema lokal Saluran cerna: Cuci kolon dengan larutan ini dapat menimbulkan embolisme gas, ruptur kolon, proctitis, ulseratif kolitis dan gangren usus halus (intestin) Dermatologis: Larutan kuat hidrogen peroksida menimbulkan iritasi ‘terbakar’ pada kulit dan membran mukosa dengan eschar putih, tetapi rasa sakit hilang dalam waktu kira-kira 1 jam. Mulut : Pemakaian hidrogen peroksida sebagai pencuci mulut terus menerus dapat menyebabkan hipertrofi reversibel dari papillae lidah. (1,3). Bahaya jika hidrogen peroksida disuntikkan intravena
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Tidak tercampurkan dengan agen pereduksi, termasuk senyawa organik, senyawa yang mudah dioksidasi, beberapa logam, alkali, iodida, permanganat dan agen oksidator kuat yang lain. 1
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Tidak ada data
PENGARUH MENYUSUI
Tidak ada data
PARAMETER MONITORING
1. Luka bersih 2. Tidak ada gangguan pendengaran
BENTUK SEDIAAN
Cairan konsentrat : 30%, botol 1000 mL.5. Untuk diencerkan menjadi larutan 3%.5.
PERINGATAN
1. Larutan 35% (food grade) tidak boleh digunakan untuk obat.Jangan pernah menggunakan larutan berpotensi kuat tanpa diencerkan sesuai anjuran untuk tujuan pengobat. Larutan pekat (20-30%) mengiritasi kulit dengan kuat atau membran mukosa dan harus ditangani dengan hati-hati.(1,3). 2.Pemberian intravena : jangan menyuntikkan larutan hidrogen peroksida pada rongga tubuh yang tertutup. Suntikan intravena larutan hidrogen peroksida dapat menimbulkan inflamasi pada tempat suntikan, hemolisis akut, embolisme gas dan reaksi alergi yang membahayakan (life-threatening). (3).3.Cuci kolon dengan larutan hidrogen peroksida dapat menimbulkan embolisme gas, ruptur kolon, proctitis, ulcerative colitis dan gangren pada usus halus (intestin).(3).4. Jika sampai tertelan dapat mengakibatkan iritasi dan tukak pada lambung.(3).
INFORMASI PASIEN

MEKANISME AKSI
Aktivitas antibakterinya lemah dan efektif melawan virus, termasuk HIV. Juga mempunyai kerja hemostastik ringan. Kerja antiseptiknya berhubungan dengan adanya oksigen yang siap dilepas ketika kontak dengan jaringan, tetapi efeknya terjadi selama masih ada oksigen yang dilepaskan dan berlangsung singkat.Sebagai tambahan, efek antimikroba akibat pelepasan oksigen berkurang dengan adanya bahan-bahan organik. Efek mekanis karena efek effervescence mungkin lebih bermanfaat untuk membersihkan luka dibanding efek antimikrobanya.(1,2,3).

Oralit

NAMA GENERIK
Oralit
NAMA KIMIA
Natrium klorida, kalium klorida dan glukose
KETERANGAN
Badan Kesehatan Dunia (WHO) merekomendasikan larutan yang mengandung 90 mmol/litre natrium dan 111 mmol/liter glukose; jenis sediaan ini telah terbukti digunakan secara efektief di negara-negara sedang berkembang dimana diare umumnya diebabkan oleh bakteri.3
SIFAT FISIKOKIMIA
Oralit mengandung alkalinising agent untuk mengantisipasi asidosis; sedikit hypo-osmolar (kira-kira 250 mmol/liter) untuk mencegah kemungkinan induksi diare osmotik. Komposisi larutan rehidrasi oral (oralit) yang rasional adalah bahwa absorpsi glukose tergabung pada transport aktif elektrolit, absorpsi tersebut secara teori meningkatkan efisiensi ketika rasio karbohidrat : natrium mendekati 1:1.
SUB KELAS TERAPI
Oral
KELAS TERAPI
Larutan elektrolit, nutrisi dll
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Pada dasarnya diberikan secara oral ad libitum sebagai larutan.2 Ada juga yang menyatakan tergantung pada kehilangan cairan.3 Untuk dewasa : 3 jam pertama 12 gelas, selanjutnya setiap kali diare 3 gelas. Anak-anak 5-12 tahun : 3 jam pertama 6 gelas larutan (200 ml), selanjutnya setiap kali diare 2 gelas. Anak 1-5 tahun : 3 jam pertama 3 gelas, selanjutnya setiap kali diare 1 gelas. Bayi s/d 1 tahun : 3 jam pertama 1/2 gelas, selanjutnya setiap kali diare 1/2 gelas.2 atau 1-1� kali olume minum biasanya.3
FARMAKOLOGI
Natrium klorida dan kalium klorida diabsorpsi dengan baik di saluran pencernaan, mengganti kehilangan elektrolit, mengoreksi gangguan keseimbangan elektrolit. Kelebihan natrium sebagian besar diekskresi melalui ginjal, dan sejumlah kecil melalui feses dan keringat.1
STABILITAS PENYIMPANAN
Larutan dari beberapa garam natrium, termasuk Natrium klorida, dapat menyebabkan lepasnya partikel padat dari wadah gelas, dan larutan yang ada partikelnya tidak boleh digunakan. Simpan ditempat kering.2
KONTRA INDIKASI
Obstruksi dan perforasi usus.2
EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi:Gangguan keseimbangan elektrolit : gangguan keseimbangan elektrolit akibat kelebihan natrium. hal ini dapat juga diakibatkan oleh efek anion yang spesifik. Retensi natrium berlebih di dalam tubuh biasanya terjadi ketika ekskresi natrium melalui ginjal terganggu. Hal ini memicu terakumulasinya cairan ekstraseluler untuk mempertahankan osmolalitas plasma normal yang dapat menimbulkan edema paru dan perifer berikut konsekuensinya. Hipernatraemia (peningkatan osmolalitas plasma) biasanya dihubungkan dengan kurangnya asupan (intake) cairan, atau terjadi kehilangan banyak cairan. Jarang terjadi jika digunakan pada dosis terapi, tetapi dapat terjadi pada penggunaan larutan natrium klorida (saline) hipertonik untuk merangsang muntah atau untuk bilas lambung dan setelah terjadi kesalahan formulasi makanan bayi. Hipernatraemia juga dapat terjadi pada penggunaan salin hipertonik yang tidak tepat secara intravena. Efek paling serius dari hipernatremia adalah dehidrasi otak yang dapat menyebabkan somnolence dan kebingungan yang dapat berkembang menjadi konvulsi, koma, gagal nafas dan kematian. Gejala lainnya meliputi rasa haus, berkurangnya produksi saliva (ludah) dan air mata, demam, berkeringat, takikardi, hipertensi atau hipotensi, sakit kepala, pusing, gelisah, cepat marah, lemah, kejang otot dan kekakuan. Efek pada gastrointestinal dikaitkan dengan tertelannya larutan hipertonik atau sejumlah besar natrium klorida meliputi mual, muntah, diare dan kram perut. Penggunaan garam klorida secara berlebihan dapat menyebabkan hilangnya bikarbonat dengan efek pengasaman.1 Larutan yang terlalu pekat dapat menimbulkan hiperkalemia.2 Kalau terlalu banyak diminum dapat menimbulkan edema pada kelopak mata.2 Efek paling serius dari hipernatremia adalah dehidrasi otak yang dapat menyebabkan somnolence dan kebingungan yang dapat berkembang menjadi konvulsi, koma, gagal nafas dan kematian. Gejala lainnya meliputi rasa haus, berkurangnya produksi saliva (ludah) dan air mata, demam, berkeringat, takikardi, hipertensi atau hipotensi, sakit kepala, pusing, gelisah, cepat marah, lemah, kejang otot dan kekakuan.
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Tidak ada data
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Tidak ada data
PENGARUH MENYUSUI
Tidak ada data
PARAMETER MONITORING
1. asupan dan output cairan tubuh (edema).2 2. kadar natrium (hipernatremia).1 3. kadar kalium, terutama pada bayi (hiperkalemia).2
BENTUK SEDIAAN
serbuk oral
PERINGATAN
1. Buat larutan sesuai petunjuk pada kemasan/pembungkus. 2 2. Rehidrasi harus diberikan dengan cepat dalam 3 sampai 4 jam (kecuali pada dehidrasi hipernatraemia, rehidrasi harus dilakukan dengan lebih lambat, dalam 12 jam). Pasien harus diamati ulang (reassessed) setelah rehidrasi awal dan jika masih terjadi dehidrasi pemberian cairan (rehidrasi) cepat harus dilanjutkan.3 3.Larutan Natrium klorida tidak boleh diberikan untuk merangsang muntah (emesis); tindakan ini berbahaya, kematian akibat hipernatraemia pernah dilaporkan.1
INFORMASI PASIEN
1. Buat larutan sesuai petunjuk pada pembungkus.2 2. Garam rehidrasi (oralit) bukan terapi kausal, tetapi sebagai suportif sangat membantu menurunkan mortalitas akibat dehidrasi, terutama pada bayi dan anak-anak.2
MEKANISME AKSI
- Meningkatkan absorpsi air dan elektrolit '- mengganti elektrolit yang hilang '- karena mengandung basa (alkalising agent), maka dapat mencegah asidosis.5 '- karena sedikit hipo-osmolar, maka Oralit dapat mencegah kemungkinan terjadinya induksi diare osmosis.3
MONITORING
Perbaikan pada gejala dehidrasi.

Dextrose

NAMA GENERIK
Dextrose
NAMA KIMIA
Dextrose
KETERANGAN
Komposisinya adalah glukosa anhidrous dalam air untuk injeksi. Larutan dijaga pada pH antara 3,5 sampai 6,5 dengan natrium bikarbonat. Larutan dextrose 5% iso-osmosis dengan darah. Larutan dextrose injeksi merupakan larutan jernih dan tidak berwarna.�
SIFAT FISIKOKIMIA
Dextrose berisi satu molekul air hidrasi atau anhydrous. Kristal tidak berwarna atau putih, serbuk kristal atau granul. Tidak berbau dan mempunyai rasa manis. Larut 1 dalam 1 bagian air dan 1 dalam 100 bagian alkohol; sangat larut dalam air mendidih; larut dalam alkohol mendidih.�
SUB KELAS TERAPI
Parenteral
KELAS TERAPI
Larutan elektrolit, nutrisi dll
DOSIS PEMBERIAN OBAT
a. Larutan dextrose 10% adalah hipertonik dan sebaiknya diberikan dengan kateter pada vena sentral yang besar. Jika digunakan vena perifer, dipilih vena besar pada lengan dan bila memungkinkan tempat infus harus dipindah-pindah tiap hari. Kecuali pada penanganan emergensi hipoglikemia berat, konsentrasi dextrose yang lebih tinggi (20% keatas) harus diberikan melalui vena sentral dan hanya setelah dilakukan dilusi yang tepat. Kecepatan infus pada orang sehat adalah 0,5g/kg/jam untuk tanpa menimbulkan glikosuria.2,3 Kecepatan maksimum pemberian infus dextrose tidak boleh melebihi 0,8 g/kg/jam.3 b. Dextrose 5% dapat diberikan secara intravena melalui vena perifer. Kecepatan pemberian infus yang dapat diberikan tanpa menimbulkan glukosuria adalah 0,5 g/kg/jam, dengan kecepatan maksimum idak melebihi 0,8 g/kg/jam. Dosis dextrose tergantung pada usia, berat badan dan keseimbangan cairan, elektrolit, glukose dan asam basa dari pasien.1,3
FARMAKOLOGI
Dextrose adalah monosakarida dijadikan sebagai sumber energi bagi tubuh. Dextrose juga berperanan pada berbagai tempat metabolisme protein dan lemak. Dextrose disimpan di dalam tubuh sebagai lemak dan di otot dan hati sebagai glikogen. Jika diperlukan untuk meningkatkan kadar glukosa secara cepat, maka glikogen segera akan melepaskan glukosa. Jika suplai glukosa tidak mencukupi maka tubuh akan memobilisasi cadangan lemak untuk melepaskan atau menghasilkan energi. Dextrose juga mempunyai fungsi berpasangan dengan protein (protein sparing). Pada keadaan kekurangan glukosa, energi dapat dihasilkan dari oksidasi fraksi-fraksi asam amino yang terdeaminasi. Dextrose juga dapat menjadi sumber asam glukoronat, hyaluronat dan kondroitin sulfat dan dapat dikonversi menjadi pentose yang digunakan dalam pembentukan asam inti (asam nukleat). Dextrose dimetabolisme menjadi karbondioksida dan air yang bermanfaat untuk hidrasi tubuh.2,3
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dibawah suhu 25�C.2
KONTRA INDIKASI
Koma diabetikum, pemberian bersama produk darah; anuria, perdarahan intraspinal & intrakranial, delirium dehidrasi (dehydrated delirium tremens).1,2
EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi: injeksi dextrose, khususnya jika hipertonik dapat menurunkan pH dan dapat menyebabkan iritasi vena dan thrombophlebitis.4 Hiperglikemia dan glukosuria dapat terjadi pada pemberian dengan kecepatan lebih dari 0,5 g/kg/jam.2 Ada juga yang menyebutkan diatas 0,8 g/kg/jam.3 Penggunaan jangka lama dapat menimbulkan gangguan keseimbangan cairan dan asam basa serta pengenceran konsentrasi elektrolit, yang dapat menimbulkan udem, hipokalemia, hipomagnesia dan hipofosfatemia. Dapat juga terjadi defisiensi vitamin B kompleks.2
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Cairan parenteral, khususnya yang mengandung ion natrium, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang sedang menggunakan kortikosteroid atau kortikotropin.2
PENGARUH ANAK
Gunakan dengan hati-hati pada bayi yang dilahirkan oleh ibu pengidap diabetes.2,3
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Keamanan pada kehamilan belum diketahui dengan baik. Gunakan hanya jika manfaat lebih besar dibanding kerugiannya.2
PENGARUH MENYUSUI
Tidak ada data
PARAMETER MONITORING
1. asupan dan output cairan tubuh 2. gejala hiperglikemia, udem dan hipokalemia
BENTUK SEDIAAN
Infus Dextrose 5% dan 10%
PERINGATAN
1. Larutan dextrose digunakan terutama untuk menggantikan cairan yang hilang dan dapat diberikan sendiri hanya jika tidak terjadi kehilangan elektrolit secara bermakna; pemberian larutan dextrose jangka lama tanpa elektrolit dapat menimbulkan hiponatraemia dan gangguan elektrolit. Oleh karena itu pada terapi jangka panjang harus dilakukan pemantauan terjadinya gangguan keseimbangan cairan, konsentrasi elektrolit dan keseimbangan asam basa. Pemberian secara intravena dapat menimbulkan overload cairan disertai gangguan (pengenceran) elektrolit serum dan dapat juga trjadi edema perifer dan paru.Kebutuhan cairan rata-rata pada orang dewasa sehat berkisar antara 1.5 sampai 2.5 liter perhari dan hal ini diperlukan untuk menyeimbangkan kehilangan cairan yang tidak dapat dihindari melalui kulit dan paru-paru dan untuk keperluan ekskresi melalui urin. Kehilangan cairan (dehidrasi) cenderung terjadi ketika cairan yang dikeluarkan tidak sesuai (lebih banyak) dibandingkan asupan (intake), yang dapat menimbulkan koma atau disfagia (dysphagia) atau pada usia lanjut atau mereka yang apatis yang tidak mau minum cukup air atas inisiatif mereka sendiri.1,2,3,4 2. Larutan dextrose harus digunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes atau diketahui intoleran karbohidrat.2,3 Pemberian infus secra cepat atau insufisiensi metabolik dapat menimbulkan hiperglikemia dan glikosuria. Glukosa darah dan urin harus dipantau secara reguler.2
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Mengkompensasi kehilangan atau kekurangan karbohidrat dan cairan; menjadi sumber nutrisi yang diberikan secara parenteral dan meningkatkan kadar gula darah pada keadaan hipoglikemia.2,4
MONITORING
1.Perbaikan keseimbangan cairan dan elektrolit. 2. Kadar gula (gejala hiperglikemia)

Kalsium Carbonat

NAMA GENERIK
Kalsium karbonat
NAMA KIMIA
Kalsium karbonat CaCO3
KETERANGAN
Kalsium karbonat dikonversi menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Sebagian kalsium diabsorpsi di usus halus dan sisanya yang tidak diabsorpsi, dibuang bersama feses.
SIFAT FISIKOKIMIA
Bubuk atau serbuk mikrokristal halus berwarna putih, tidak berbau. Praktis tidak larut air; kelarutan dalam air ditingkatkan dengan adanya karbon dioksida atau garam amonium meskipun adanya alkali hidroksida menurunkan kelarutannya; tidak larut dalam alkohol; larut dengan effervescence dalam asam asetat, dalam asam hidroklorida, dan dalam asam nitrat.1
SUB KELAS TERAPI
Antasida dan anti ulkus
KELAS TERAPI
Saluran cerna, obat untuk
DOSIS PEMBERIAN OBAT
a. Antasid : sampai 1,5 g oral, sering dikombinasi dg antasid lain khususnya yang mengandung magnesium, dapat dikunyah . b. Suplemen kalsium & osteoporosis : 1-2 tablet sehari, harus digunakan bersama makanan c. Pengikat fosfat : dosis awalnya 2,5 g sehari dalam dosis terbagi, dapat dinaikkan sampai 17 g sehari dalam dosis terbagi. Untuk bayi dan anak-anak diberikan 3-4 kali sehari bersama atau sebelum makan, dengan rincian sbb : 120 mg untuk usia 1 bulan -1 tahun; 300 mg untuk usia 1 tahun - 6 tahun; 600 mg untuk usia 6 tahun - 12 tahun; 1,25 g untuk usia 12 tahun - 18 tahun.1
FARMAKOLOGI
Kalsium karbonat larut perlahan di lambung dan bereaksi dengan asam klorida menghailkan kalsium klorida, karbon dioksida dan air (efek menetralkan asam lambung). Sekitar 90% kalsium klorida dikonversi menjadi bentuk garam kalsium yang tidak larut (terutama kalsium karbonat dan sedikit kalsium fosfat) dan sabun kalsium di usus halus (small intestine) dan tidak diabsorpsi. Ketika kalsium karbonat diberikan secara oral, sejumlah terbatas kalsium dan bikarbonat intestinal diabsorpsi dan dapat menimbulkan hiperkalsemia. Pada beberapa pasien alkalosis metabolik dan milk-alkali syndrome dapat terjadi. Kalsium diekskresi melalui ginjal dan hiperkalsiuria sering terjadi pada pasien yang mendapatkan terapi kalsium karbonat.4 Sekitar sepertiga kalsium yang ditelan diabsorpsi mekipun dapat bervariasi tergantung faktor makanan dan keadaan usus halus; absorpsinya juga meningkat pada defesiensi kalsium dan selama periode dimana terjadi kebutuhan fisiologis yang tinggi seperti selama masa anak-anak, kehamilan dan menyusui. 1,25-Dihydroxycholecalciferol (calcitriol), metabolit vitamin D, meningkatkan fase aktif absorpsinya, sehingga kebutuhan kalsium pada keadaan hipokalsemia (gangguan absorpsi kalsium, gagal ginjal kronis, kurangnya sekrei hormon tiroid dan atau hipoparatiroid, hipomagnesemia, hiperfosfatemia, respirasi alkalosis karena hiperventilasi) dan keadaan defisiensi kalsium (akibat diet kurang kalsium atau proses penuaan) dapat diatasi.1 Kelebihan kalsium terutama dikeluarkan melalui ginjal. Kalsium yang tidak diabsorbsi deliminasi melalui feses, bersama dengan yang disekresi dalam empedu dan juice pankreas. Sejumlah kecil dikeluarkan melalui keringat, kulit, rambut dan kuku. Kalsium menembus plasenta dan didistribusikan melalui air susu ibu.1 Kalsium sangat penting dalam memelihara integritas fungsional saraf, otot dan sistem skeletal serta membran sel dan permeabilitas kapiler. Kation ini merupakan aktivator penting pada banyak reaksi enzim dan esensial pada sejumlah proses fisiologis yang meliputi transmisi impuls saraf, kontraksi otot jantung, otot polos dan otot skeletal; fungsi ginjal, pernafasan dan regulasi darah. Kalsium juga berperan mengatur pelepasan dan penyimpanan neurotransmiter dan hormon, pada ambilan dan ikatan asam amino, penyerapan vitamin B12 dan sekresi gastrin.3 .
STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan dibawah suhu 25�C, jauhkan dari jangkauan anak-anak
KONTRA INDIKASI
1. Hipersensitif terhadap salah satu bahan tablet. 2. Hiperkalsemia. 3. Hiperkalsiuria berat. 4.gagal ginjal berat.
EFEK SAMPING
Efek samping yang sering terjadi: Pada dosis lazim tidak terjadi efek samping yang berarti. Dapat terjadi konstipasi, kembung (flatulen) karena pelepasan karbon dioksida (CO2), dosis tinggi atau pemakaian jangka waktu panjang menyebabkan hipersekresi asam lambung dan acid rebound, muntah dan nyeri abdomen (perut), hiperkalsemia (pada gangguan ginjal atau setelah pemberian dosis tinggi), alkalosis (karena anion karbonat), kadang-kadang terjadi kalsifikasi jaringan dan milk-alkali syndrome (hiperkalsemia, alkalosis metabolik, gagal ginjal).1,3 Hiperkalsemia dapat menimbulkan mual, muntah, anoreksia, kelemahan (weakness), sakit kepala, pusing dan perubahan status mental.3
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
1. Berinteraksi dengan obat lain dengan mempengaruhi pH dan pengosongan lambung, dan pembentukan kompleks tak larut yang tidak diabsorpsi (misalnya interaksi dengan tetrasiklin). Interaksi dapat diminimalkan dengan memberikan kalsium karbonat berselang 2 sampai 3 jam dengan obat lainnya. Kalsium karbonat tidak boleh digunakan kurang dari tiga jam sebelum atau sesudah tetrasiklin.1,2,3 2. Menurunkan absorpsi digoksin.2 3. Omeprazole menurunkan absorpsi Kalsium karbonat.1 4. Efek inotropik dan toksik dari glikosida jantung dan kalsium adalah sinergis dan aritmia dapat terjadi jika obat-obat ini diberikan secara bersamaan (khuusnya jika kalsium diberikan secara IV). Pemberian kalsium IV harus dihindari pada pasien yang mendapat glikosida jantung, khususnya jika diduga terjadi toksisitas digoksin; kalau perlu kalsium harus diberikan secara perlahan-lahan dalam jumlah kecil. 2,3
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C
PENGARUH MENYUSUI
Tidak ada data
PARAMETER MONITORING
1. Kepatuhan penggunaan obat, efek samping obat: konstipasi, kembung (flatulen), muntah dan nyeri abdomen (perut). 2. hiperkalsemia, gagal ginjal, alkalosis metabolik.1 3. hiperkalsemia yang sering terjadi pada pasien yang sedang menjalani hemodialisis kronis dan jika gejala hiperkalsemia muncul pada pasien yang mendapat kalsium dosis tinggi, maka kadar kalsium dalam serum/darah harus dipantau seminggu sekali.3
BENTUK SEDIAAN
Tablet kalsium karbonat 500 mg atau 600 mg
PERINGATAN
Pada hiperkalsiuria ringan atau gagal ginjal kronis dimana terbukti ada batu ginjal, dosis kalsium karbonat harus diturunkan, atau terapi dengan obat ini dihentikan.2
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
a. harus digunakan bersama makanan untuk meningkatkan aborpsinya (karena peningkatan sekresi asam lambung).4 b. konstipasi sering terjadi, oleh karena itu harus banyak minum, makan tinggi serat, dan olah raga.4
MEKANISME AKSI
- Antasid : menetralkan asam lambung '- Suplemen kalsium & osteoporosis : meningkatkan kadar kalsium plasma untuk berbagai keperluan termasuk pembentukan tulang '- pengikat fosfat : kalsium karbonat mengikat fosfat di saluran pencernaan membemtuk kompleks yang tidak larut dan menurunkan absorpsi fosfat. Biasanya digunakan untuk mengobati hiperfosfatemia pada pasien dengan gagal ginjal kronis, atau yang dikaitkan dengan hiperparatiroid sekunder.1
MONITORING
Perbaikan keseimbangan elektrolit

Noretisteron, atau noretindron, atau etinilnortestosteron

NAMA GENERIK
Noretisteron, atau noretindron, atau etinilnortestosteron
NAMA KIMIA
(17β)-17-etinil-17-hidroksiestr-4-en-3-on atau 19-nor-17α-etiniltestosteron .
STRUKTUR KIMIA
C20H26O2
GB STRUKTUR KIMIA
277
KETERANGAN
Digunakan dalam pil kontrasepsi kombinasi atau pil progestogen saja. Noretisteron merupakan progestin oral sintetik pertama yang memiliki aktivitas sangat kuat.
SIFAT FISIKOKIMIA
Noretisteron merupakan serbuk kristalin berwarna putih atau putih kekuningan, tidak berbau, dengan rasa agak pahit. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam dietil eter, minyak nabati, atau alkohol, larut dalam aseton, kloroform, diosan, dan piridin.
SUB KELAS TERAPI
Hormon kelamin & obat yang mempengaruhi fertilitas
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis disesuaikan dengan keadaan penyakit dan kondisi pasien. Gangguan menstruasi: 5-20 mg per hari (diberikan 3 kali sehari) selama 10 hari untuk menghentikan perdarahan, 2 kali 5 mg per hari untuk mencegah perdarahan, diberikan pada hari ke 19 sampai ke 26 siklus menstruasi. Endometriosis: dosis awal 10 mg per hari selama 2 minggu, dan kemudian dosis dapat ditingkatkan 5 mg per hari setiap minggu, terapi dapat dilanjutkan selama 6-9 bulan. Apabila perdarahan sudah berhenti dosis dikurangi. Untuk menunda menstruasi: 3 kali sehari 5 mg, dimulai pada hari ke tiga sebelum perkiraan awal masa menstruasi (menstruasi terjadi 2–3 hari setelah pemberian dihentikan)
FARMAKOLOGI
Farmakodinamika: Noretisteron bekerja memodifikasi beberapa efek estrogen. Kerjanya sama dengan progesteron, tetapi merupakan penghambat ovulasi yang lebih kuat. Noretisteron menghambat sekeresi hormon-hormon gonadotropin dari lobus anterior hipofisis. Noretisteron dapat meningkatkan suhu tubuh basal. Farmakokinetika: Karena terjadinya first pass effect yang signifikan terhadap noretisteron per oral, maka ketersediaan hayatinya lebih kurang 64%. Pemberian tablet 5 mg per oral akan mencapai konsentrasi serum puncak sebesar 16 ng/mL sekitar 1,5 jam setelah konsumsi. Noretisteron terikat cukup banyak pada albumin dan sex hormone binding globulin (SHBG) di dalam serum, yaitu masing-masing sekitar 35% dan 61%, sehingga hanya sekitar 3-4% yang berada dalam bentuk bebas. Noretisteron sebagian dimetabolisme oleh enzim-enzim hati menjadi etinilestradiol. Ekskresi etinilestradiol dalam bentuk senyawa`asal sangat kecil. Waktu paruh sekitar 7 jam.
STABILITAS PENYIMPANAN
Tak stabil di udara dan mudah terurai jika terkena cahaya. Oleh sebab itu harus disimpan dalam wadah kedap udara dan kedap cahaya.
KONTRA INDIKASI
Kehamilan, menyusui, proses tromboembolik, diabates melitus dengan perubahan vaskular, gangguan fungsi hati parah, tumor hati, neoplasma yang dipengaruhi hormon seks (misalnya kanker payudara), dan hipersensitif terhadap noretisteron.
EFEK SAMPING
Perdarahan, spotting, amenore, edema, erosi dan sekresi servikal, cholestatic jaundice, alergi tanpa atau disertai pruritus, melasma atau loasama, penurunan berat badan, dan depresi mental.
INTERAKSI MAKANAN
Tidak ada data
INTERAKSI OBAT
Keefektifannya direduksi oleh obat-obat yang bekerja menginduksi enzim pemetabolisme obat di hati, antara lain antikonvulsan fenitoin, karbamazepin, senyawa-senyawa barbiturat, griseofulvin, nevirapin, dan obat tuberkulosis rifampisin. Noretisteron menurunkan daya antikoagulan dari senyawa-senyawa turunan kumarin (misalnya warfarin) dan fenindion.
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Kombinasi estrogen-progestin menyebabkan hasil tes Fungsi tiroid abnormal
PENGARUH KEHAMILAN
Termasuk kelas X untuk bahaya kehamilan, Noretisteron dosis tinggi dapat bersifat teratogenik. Di samping itu juga meningkatkan risiko maskulinisasi janin perempuan. Oleh sebab itu hindarkan penggunaan noretisteron pada ibu hamil, terutama pada trimester pertama.
PENGARUH MENYUSUI
Noretisteron disekresikan ke dalam air susu ibu. Noretisteron dosis tinggi dapat menekan laktasi dan mempengaruhi kandungan ASI.
PARAMETER MONITORING
Tidak ada data
BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg
PERINGATAN
HIndarkan penggunaan noretisteron pada penderita gangguan fungsi hati, dan penderita dengan riwayat kolestasis. Pada penderita gangguan fungsi ginjal, penggunaan noretisteron harus disertai pertimbangan pengurangan Renal Failure Consider dose reduction in renal failure to avoid possibility of toxicity, increased sensitivity, and side effects
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Noretisteron berikatan dengan reseptor progesteron di dalam sel target, antara lain sel-sel reproduksi wanita, kelenjar mammae, hipotalamus, dan hipofisis. Terbentuknya ikatan hormon-reseptor ini akan memperlambat frekuensi pelepasan gonadotropin releasing hormone (GnRH) dari hipotalamus.
MONITORING
Tidak ada data

Natrium Thiroksin

NAMA GENERIK
Natrium tiroksin
NAMA KIMIA
Natrium 3,5,3',5'-Tetraiodo-L-tironin
STRUKTUR KIMIA
C15H10I4N NaO4.x H2O
GB STRUKTUR KIMIA
280
SIFAT FISIKOKIMIA
Merupakan serbuk higroskopis, tak berbau, tak berasa, berwarna kuning muda. Sukar larut dalam air (150 mg per liter pada 25 �C) dan sedikit larut dalam alkohol.
SUB KELAS TERAPI
Hormon tiroid dan anti tiroid
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Dosis bervariasi tergantung pada tingkat keparahan penyakit, umur dan kondisi kesehatan pasien. Dosis awal umumnya 50-100 µg per hari, bergantung pada tingkat keparahan penyakit, namun untuk pasien berumur di atas 50 tahun sebaiknya tidak lebih dari 50 µg per hari. Dosis dinaikkan secara bertahap setiap 3 atau 4 minggu dengan penambahan 50 µg sampai tercapai keseimbangan metabolisme normal. Biasanya sampai dosis 100-200 µg per hari. Lansia umumnya lebih sensitif terhadap efek tiroksin. Oleh sebab itu dosis untuk lansia (di atas 60 tahun) biasanya diberikan 25% lebih rendah dibandingkan dosis untuk orang dewasa yang lebih muda. Pada pasien dengan gangguan fungsi jantung dosis sebaiknya dimulai pada 25 µg per hari, lalu dapat dinaikkan secara bertahap sebanyak 25 µg atau 50 µg setiap selang 4 minggu. Pada pasien dewasa muda (≤ 50 tahun) tanpa gangguan jantung, kadar tiroksin (T4) serum harus mencapai sekitar 70-160 nanomol per liter, atau kadar tirotropin serum kurang dari 5 milli-unit per liter. Sedangkan pada lansia di atas 50 tahun, dan/atau dengan gangguan fungsi jantung, kriteria penyesuaian dosis lebih ditekankanpada respons klinis dibandingkan dengan kadar tiroksin serum. Natrium tiroksin sebaiknya diberikan dalam keadaan perut kosong, yaitu setengah atau satu jam sebelum sarapan (makan pagi), untuk meningkatkan absorpsi.
FARMAKOLOGI
Farmakodinamika:Sebagai hormon tiroid sintetik, natrium tiroksin bekerja meningkatkan kecepatan metabolisme sel pada semua jaringan tubuh. Kerja metabolik hormon-hormon tiroid meliputi peningkatan respirasi sel dan termogenesis, serta peningkatan metabolisme protein, karbohidrat, dan lipid. Efek anabolik protein dari hormon-hormon tiroid sangat penting dan diperlukan dalam proses pertumbuhan dan perkembanhgan normal. Dalam perkembangan janin dan bayi hormon tiroid sangat diperlukan dalam pertumbuhan dan perkembangan semua jaringan tubuh termasuk tulang dan otak. Pada orang dewasa, hormon tiroid penting antara lain untuk memelihara fungsi otak, metabolisme, dan suhu tubuh. Natrium tiroksin juga efektif menekan sekresi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dari kelenjar hipofisis, sehingga dapat digunakan untuk mencegah atau mengobati berbagai macam euthyroid goiters, termasuk nodul tiroid, Hashimoto's thyroiditis, multinodular goiter, dan juga sebagai terapi pelengkap dalam penatalaksanaan thyrotropin-dependent well-differentiated thyroid cancer. Farmakokinetika: Absorpsi natrium tiroksin per oral berkisar antara 40% - 80%. Absorpsi terutama berlangsung dari jejunum dan ileum bagian atas. Absorpsi meningkat pada saat perut kosong, dan menurun apabila diberikan bersama makanan atau suplemen yang mengandung kedelai dan makanan tinggi serat. Di dalam darah, sebagian besar natrium tiroksin terikat pada protein, yaitu TBA (thyroxine-binding albumin), TBG (thyroxine-binding globulin), dan TBPA (thyroxine-binding prealbumin) (TBPA). Jalur utama metabolisme natrium tiroksin adalah melalui reaksi deiodinasi bertingkat yang terutama berlangsung di sel-sel hati. Natrium tiroksin juga dimetabolisme melalui reaksi konjugasi dengan glukuronida dan sulfat. Natrium tiroksin dan metabolitnya diekskresi terutama melalui ginjal, namun sebagian diekskresikan melalui kantung empedu dan saluran pencernaan, dimana metabolit-metabolit ini akan mengalami resirkulasi enterohepatik dan akhirnya diekskresikan melalui feses.
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet dan serbuk kering natrium tiroksin harus disimpan pada suhu kamar, 15-30�C, dalam wadah kedap cahaya yang tertutup rapat. Serbuk natrium tiroksin untuk injeksi intra vena harus segera digunakan setelah dicampur dengan cairan. Onset kerja terapetik : oral : 3-5 hari, IV : 6-8 jam. Puncak efek : IV :24 jam. Absorpsi : oral : segera (40-80%) menurun sesuai usia. Metabolisme : melalui hati menjadi triiodothyrorine. Waktu mencapai puncak : 2-4 jam. Waktu paro eliminasi : euthyroid : 3-7 hari, hypothyroid : 9-10 hari : hyperthyroid : 3-4 hari. Eksresi : urin dan feses
KONTRA INDIKASI
Tirotoksikosis yang disebabkan oleh berbagai faktor, infark miokardial akut, insufisiensi adrenal, dan hipersensitivitas terhadap natrium tiroksin.
EFEK SAMPING
Tachikardia, nyeri di bagian dada, detak jantung dan nadi meningkat, gugup, tremor, sakit kepala, insomnia, panas terutama di permukaan tubuh, berkeringat berlebihan, dan penurunan berat badan. Dapat juga terjadi gangguan menstruasi. Kelebihan dosis menyebabkan krisis tirotoksik.
INTERAKSI MAKANAN
Makanan dan atau suplemen yang mengandung kalsium, besi, kafein, dan atau produk yang mengandung kedelai dapat mengurangi absorpsi natrium tiroksin, oleh sebab itu sebaiknya waktu konsumsinya dipisahkan sekitar 3-5 jam.
INTERAKSI OBAT
Natrium tiroksin dapat meningkatkan efek obat-obat pengencer darah (blood thinners) seperti misalnya warfarin, oleh sebab itu harus selalu dilakukan monitoring pembekuan darah dan mungkin diperlukan penyesuaian (penurunan) dosis warfarin. Natrium tiroksin juga dapat meningkatkan efek amitriptilin. Sebaliknya, natrium tiroksin dapat meningkatkan metabolisme, sehingga menurunkan daya kerja obat-obat beta blocker (misalnya propranolol, metaprolol). Oleh sebab itu mungkin diperlukan penyesuaian dosis obat-obat beta blocker dalam keadaan ini. Hal yang sama juga berlaku bagi digoxin, obat yang sering digunakan pada gagal jantung atau gangguan irama jantung. Sebaliknya, natrium tiroksin dapat meningkatkan kadar serum dari teofilin, oleh sebab itu juga diperlukan penyesuaian dosis teofilin. Konsumsi natrium tiroksin bersamaan dengan kolestiramin atau kolestipol, dua senyawa penurun kolesterol, dapat menurunkan efek natrium tiroksin, sebab natrium tiroksin akan berikatan dengan senyawa-senyawa obat ini sehingga absorpsi natrium tiroksin terganggu. Untuk mengatasinya konsumsi natrium tiroksin dipisahkan sekitar satu jam sebelum atau sesudah konsumsi kolestiramin/kolestipol.Senyawa lain yang juga dapat mengurangi absorpsi natrium tiroksin adalah aluminium dan magnesium yang banyak terdapat dalam obat-obat antasida, garam-garam kalsium, besi, simetidin, dan sukralfat. Senyawa-senyawa barbiturat dan karbamazepin dapat meningkatkan metabolisme natrium tiroksin, sehingga efek tiroksin akan berkurang. Oleh sebab itu apabila diberikan bersamaan perlu penyesuaian dosis natrium tiroksin.
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Perubahan konsentrasi TBG harus menjadi pertimbangan ketika melakukan interpretasi terhadap kadar T4 dan T3 serum, yang kemungkinan memerlukan pengukuran dan evaluasi fraksi tak terikat protein dari hormon tersebut. Kehamilan, hepatitis, konsumsi estrogen atau kontraseptif oral lain, dan porfiria akut dapat meningkatkan kadar TBG. Sebaliknya, kadar TBG dapat menurun pada keadaan nefrosis, hipoproteinemia parah, gangguan fungsi hati parah, akromegali, dan setelah terapi androgen atau kortikosteroid.
PENGARUH KEHAMILAN
Natrium tiroksin tergolong kelas A dalam bahaya terhadap kehamilan, artinya hasil penelitian menunjukkan pemberian natrium tiroksin pada ibu hamil tidak menimbulkan abnormalitas pada janin yang dikandung. Natrium tiroksin dapat melintasi sawar plasenta, Hasil penelitian menunjukkal kadar tiroksin dalam darah tali pusat athyroceotic fetuses sepertiga kadarnya dalam darah ibu. Oleh sebab itu, walaupun dianggap tidak berbahaya untuk digunakan oleh ibu hamil, tetapi kadar natrium tiroksin yang tinggi dalam darah ibu dapat membahayakan janin. Oleh sebab itu ibu hamil yang terpaksa mendapat terapi natrium tiroksin harus selalu dimonitor kadar tiroksin serumnya.
PENGARUH MENYUSUI
Walaupun natrium tiroksin hanya sedikit yang masuk ke dalam air susu ibu, namun prinsip kehati-hatian harus selalu dijaga ketika melakukan terapi tiroksin pada ibu menyusui.
PARAMETER MONITORING
1. Kadar tiroksin serum 2. Respons klinis
BENTUK SEDIAAN
Tablet
PERINGATAN
Natrium tiroksin memiliki indeks terapi sempit. Oleh sebab itu dalam penentuan dosis harus dilakukan dengan sangat hati-hati, dengan mempertimbangkan semua kondisi kesehatan pasien, agar tidak terjadi under- atau overdosis yang dapat berakibat pada pertumbuhan dan perkembangan, fungsi kardiovaskular, fungsi reproduktif, metabolisme terutama metabolisme lipid dan karbohidrat, pembentukan tulang, fungsi kognitif, keadaan emosi, dan lain sebagainya. Pemberian natrium tiroksin pada pasien usia lanjut, penderita gangguan jantung, diabetes insipidus, diabetes melitus, panhipopituarism, dan predisposisi nsufisiensi adrenal harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Banyak obat yang dapat berinteraksi dengan natrium tiroksin, sehingga penyesuaian dosis obat-obat tersebut apabila diberikan bersama-sama dengan natrium tiroksin harus dilakukan dengan seksama agar efek terapi yang diharapkan dapat diperoleh. Pemberian awal atau penghentian terapi natrium tiroksin pada pasien diabetes dapat menimbulkan kebutuhan penyesuaian dosis (peningkatan atau pengurangan) insulin dan atau obat hipoglikemik oral (OHO). Pemberian Natrium tiroksin tidak boleh digunakan untuk menurunkan berat badan, baik dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan obat-obat penurun berat badan lain, sebab dapat menimbulkan efek yang serius dan mengancam jiwa. . .
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Konsumsi obat ini dalam keadaan perut kosong dengan segelas penuh air minum. Biasanya natrium tiroksin diberikan satu kali sehari, jika demikian sebaiknya diminum sebelum sarapan (makan pagi). Untuk anak-anak yang belum bisa menelan tablet, tablet natrium tiroksin boleh digerus/dihaluskan, lalu campur dengan 1-2 sendok teh (5-10 ml) air minum, lalu segera berikan. JIka sudah dicampur air, tidak boleh disimpan lagi. Natrium tiroksin tidak boleh diberikan dengan mencampurnya dengan susu bayi ataupun susu kedelai. Jangan menghentikan terapi tanpa berkonsultasi dengan dokter yang merawat Anda.
MEKANISME AKSI
Menggantikan kerja hormon tiroid (pada kasus hipotiroidism), yaitu meningkatkan kecepatan metabolisme sel pada semua jaringan tubuh. Mekanisme kerja hormon tiroid belum sepenuhnya diketahui dengan rinci, namun diperkirakan hormon-hormon tiroid mengendalikan proses transkripsi dan translasi (sintesis protein) di dalam sel-sel sasarannya, setelah berikatan dengan reseptornya. Natrium tiroksin juga efektif menekan sekresi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dari kelenjar hipofisis. .
MONITORING
1. Kadar tiroksin serum 2. Respons klinis

Propiltiourasil

NAMA GENERIK
Propiltiourasil
NAMA KIMIA
6-propil-2-sulfanil-pirimidin-4-on 2,3-dihidro-6-propil-2-tiooksopirimidin-4(1H)-on 2-merkapto-6-propilpirimidin-4-ol .
STRUKTUR KIMIA
C7H10N2OS
GB STRUKTUR KIMIA
281
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih, agak krem, atau tak berwarna, tidak berbau, rasa pahit. Sangat sukar larut dalam air, kloroform, dan eter, sedikit larut dalam etanol, larut dalam larutan ammonia atau alkali hidroksida. Titik lebur 218-221�C;
SUB KELAS TERAPI
Hormon tiroid dan anti tiroid
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Untuk pengobatan hipertiroidisme : dosis awal lazim dewasa : 300-450 mg sehari : untuk pasien hipertiroidisme parah mungkin memerlukan dosis awal 600-1200 mg sehari : Secara umum jika suatu saat kontrol gejala telah terpenuhi, terapi dilanjutkan sesuai dosis awal selama 2 bulan. Dosis pemeliharaan propiltiourasil sangat bervariasi tapi secara umum berkisar dari satu pertiga sampai dua pertiga dosis awal. Untuk pengobatan krisis tirotoksik, dosis lazim propiltiourasil adalah 200 mg setiap 4-6 jam pada hari pertama, jika suatu saat gejala telah terpenuhi, dosis terapi diturunkan secara bertahap sampai tingkat dosis pemeliharaan. Untuk pengobatan hipertiroidisme pada anak, dosis lazim awal adalah 50-150 mg sehari untuk anak 6-10 tahun dan 150-300 mg atau 150 mg/m2 setiap hari untuk anak 10 tahun atau lebih. Dosis pemeliharaan ditandai dengan respon pasien. Untuk pengobatan hipertiroidisme pada bayi, dosis yang direkomendasikan adalah 5-10mg/kg setiap hari
FARMAKOLOGI
Walaupun bergantung pada kondisi fisiologis dan patologis pasien, namun keadaan eutiroid pada terapi dengan propiltiourasil (PTU) umumnya baru dapat tercapai setelah terapi selama 2–4 bulan. PTU diabsorpsi dengan cepat dari saluran pencernaan. Pada pemberian per oral, konsentrasi puncak dalam serum tercapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian. PTU terkonsentrasi dalam kelenjar tiroid, dan karena efek kerjanya lebih ditentukan oleh kadarnya dalam kelenjar tiroid dibandingkan dengan kadarnya dalam plasma, maka hal ini menyebabkan perpanjangan atau prolongasi aktivitas antitiroidnya. Oleh sebab itu interval dosis dapat 8 jam atau lebih, bahkan dapat diberikan dalam dosis tunggal harian. Fraksi terikat protein dari PTU cukup besar, yaitu sekitar 70-80%, dan sebagian besar terionisasi pada pH fisiologis normal. Akibatnya, transport lintas plasenta dan distribusi ke dalam air susu tidak sebesar obat antiroid lain, misalnya metimazol. Waktu paruh plasma sekitar 1-2 jam. Waktu paruh eliminasi kemungkinan akan bertambah apabila terdapat gangguan fungsi hati atau ginjal. Kurang dari 10% PTU yang diekskresikan dalam bentuk senyawa`asal (tak berubah), sebagian besar (lebih dari 50%) mengalami metabolisme hepatik yang ekstensif melalui reaksi glukuronidasi.
STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil disimpan dalam suhu kamar, antara 15-30�C. Hindarkan dari lembab dan cahaya matahari langsung.
KONTRA INDIKASI
Blocking replacement regiment tidak boleh diberikan pada masa kehamilan dan menyusui
EFEK SAMPING
Efek samping yang paling sering terjadi adalah ruam kulit, urtikaria, pigmentasi kulit, dan kerontokan rambut. Efek samping lain yang agak umum antara lain nyeri sendi, demam, sakit kepala, nyeri tenggorokan, mual, muntah, dan kurang nafsu makan. Efek samping yang jarang terjadi tetapi berakibat serius pada terapi dengan PTU adalah agranulositosis atau leukopenia (turunnya jumlah sel darah putih di dalam darah), yang ditandai antara lain dengan lesi infeksi pada tenggorokan, saluran cerna, dan kulit disertai rasa lemah dan demam. Di samping itu juga dapat terjadi trombositopenia (penurunan trombosit) yang berakibat pada kecenderungan perdarahan.
INTERAKSI MAKANAN
Kadar PTU serum dapat berkurang apabila diberikan bersama dengan makanan.
INTERAKSI OBAT
PTU dapat menurunkan efek antikoagulan (blood thinner) senyawa-senyawa turunan kumarin, misalnya warfarin (Coumadin). Oleh sebab itu, dosis warfarin harus disesuaikan apabila diberikan bersama dengan PTU, dan monitoring efek warfarin terhadap penggumpalan darah perlu dilakukan (risiko interaksi D: pertimbangkan modifikasi terapi). PTU dapat mengurangi efek Natrium Iodida. Untuk mengatasinya, hentikan pemberian antitiroid (PTU) 3-4 hari sebelum pemberian natrium iodida (risiko interaksi X: hindarkan kombinasi)
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D
PENGARUH MENYUSUI
PTU dapat masuk ke dalam air susu ibu. PTU membahayakan bayi yang sedang disusui oleh Ibu yang mengonsumsi PTU. Oleh sebab itu pemberian PTU pada Ibu menyusui harus diawasi dengan seksama.
PARAMETER MONITORING
Konsentrasi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dalam serum, waktu protrombin, tes fungsi liver, tes darah lengkap
BENTUK SEDIAAN
Tablet 50 mg dan 100 mg
PERINGATAN
Sifat hepatotoksisitasnya diperkirakan lebih kuat dibandingkan dengan obat-obat antitiroid tiourea lainnya (misalnya karbimazol dan metimazol), sehingga sering menimbulkan gangguan fungsi hati asimptomatik. Harus diberikan dengan hati-hati dan dengan dosis yang lebih rendah pada penderita gangguan fungsi ginjal. . Bila ada tanda hipersensitivitas, pengawasan harus dilakukan dengan ketat untuk mendeteksi agranulositosis, antara lain pasien harus melaporkan bila ada nyeri tenggorokan. Bila ada neutropenia, obat harus dihentikan.
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data

Triamsinolon

NAMA GENERIK
Triamsinolon
NAMA KIMIA
9α-fluoro-[6a-hidroksi-prednisolon] (11β,16α)-9-fluoro-11,16,17,21-tetrahidroksipregna-1,4-diena-3,20-dion
STRUKTUR KIMIA
C21H27FO6
GB STRUKTUR KIMIA
282
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Kristal putih, tidak berbau. Tidak larut dalam air, kloroform, atau eter, sedikit larut dalam etanol atau metanol, larut dalam dimetilformamida. Titik lebur 266�C.
SUB KELAS TERAPI
Kortikosteroid
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Per oral untuk dewasa dan anak > 12 tahun: insufisiensi adrenal 4-12 mg per hari sebagai dosis tunggal atau terbagi, indikasi lain 4-36 mg per hari sebagai dosis tunggal atau terbagi. Per oral untuk anak < 12 tahun: insufisiensi adrenal 0,117 mg/kg berat badan per hari sebagai dosis tunggal atau terbagi, indikasi lain 0,416-1,7 mg/kg berat badan per hari sebagai dosis tunggal atau terbagi.
FARMAKOLOGI
Dapat diabsorpsi (sistemik) melalui penggunaan topikal. Dapat melintasi sawar plasenta. Terikat pada protein darah (albumin plasma) namun dalam konsentrasi yang lebih rendah dibandingkan hidrokortison. Waktu paruh eliminasi sekitar 2-5 jam. Diekskresi melalui urin dan feses.
STABILITAS PENYIMPANAN
Lindungi dari cahaya
KONTRA INDIKASI
Tuberkulosis aktif, laten, atau menyembuh, psikosis akut, infeksi jamur sistemik, infeksi mulut dan atau tenggorokan yang disebabkan oleh jamur, bakteri, atau virus, serta hipersensitivitas terhadap triamsinolon.
EFEK SAMPING
Sakit tenggorokan, batuk, hidung berdarah, dan sakit kepala berat. Dapat timbul reaksi alergi, antara lain berupa kulit merah dan gatal-gatal, bengkak, dan sesak nafas. Triamsinolon dosis tinggi dapat menyebabkan myopathy proximal. Efek Triamsinolon dalam retensi natrium dan air lebih rendah daripada prednisolon. Pada wanita, dapat timbul efek samping makin panjangnya siklus menstruasi.
INTERAKSI MAKANAN
Triamsinolon mempengaruhi absorpsi kalsium
INTERAKSI OBAT
Banyak obat dapat berinteraksi dan meningkatkan efek triamsinolon, yang dapat menyebabkan sedasi berat. Sebaliknya, klirens triamsinolon dapat ditingkatkan oleh siklosporin, karbamazepin, fenitoin, senyawa-senyawa barbiturat, dan rifampisin. Triamsinolon menurunkan absorpsi salisilat, meningkatkan risiko terjadinya perdarahan pada penggunaan NSAID, menurunkan efel hipoglikemik dari obat-obat antidiabetik, meningkatkan risiko terjadinya hiperkalaemia pada penggunaan amfoterisin B, β agonists, β-blockers, dan diuretika. Triamsinolon juga berinteraksi dengan obat-obat jantung, hormon-hormon seks perempuan termasuk kontraseptif oral, dan lain-lain.
PENGARUH ANAK
Umumnya senyawa-senyawa`kortikosteroid yang diberikan melalui inhalasi atau intra nasal dapat menyebabkan penurunan kecepatan tumbuh tinggi anak-anak (sekitar 0,3-1,8 centimeter per tahun), bergantung pada besar dosis dan lama pemberian. Oleh sebab itu pada pemberian dosis besar dan atau jangka panjang pada anak-anak harus dilakukan pemantauan monitoring tumbuh tinggi secara rutin.
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C
PENGARUH MENYUSUI
Belum diketahui dengan pasti apakah triamsinolon diekskresikan dalam air susu ibu, namun senyawa-senyawa kortikosteroid lainnya seperti prednison dan prednisolon diekskresikan dalam air susu ibu.
PARAMETER MONITORING
Tidak ada data
BENTUK SEDIAAN
Tablet (4 mg). Disamping itu triamsinolon terdapat dalam bentuk inhaler (untuk asma), nasal spray (untuk mengobati rinitis karena alergi), injeksi (untuk pengobatan osteoartritis, rheumatoid arthritis, bursitis, penyakit Gout, epicondylitis, tenosynovitis), krim dan salep (untuk pengobatan pada kulit seperti atopic dermatitis, eksim, psoriasis, seborrheic dermatitis), dan krim atau pasta gigi (untuk mengobati beberapa keluhan dalam mulut).
PERINGATAN
Pemberian triamsinolon pada penderita hipertensi, diabetes melitus, dan gangguan ginjal harus diawasi dengan hati-hati. Protein harus dikonsumsi dengan cukup selama terapi. Pemberian kortikosteroid kepada penderita diabetes, hipertensi, osteoporosis, glaukoma, katarak, atau tuberkulosis, harus selalu dilakukan dengan hati-hati. Jangan gunakan pembalut atau penutup kulit pada lesi yang eksudatif. Hentikan pemakaian jika terjadi iritasi kulit atau yang mungkin mengalami dermatitis kontak, jangan digunakan pada pasien yang mengalami penurunan sirkulasi kulit, hindari penggunaan steroid potensi tinggi pada wajah
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Konsumsi kortikosteroid dapat menimbulkan berbagai efek samping, mulai yang ringan sampai berat, maka penggunaan triamsinolon sebaiknya dilakukan hanya apabila benar-benar diperlukan.
MEKANISME AKSI
Sebagai hormon glukokortikoid, triamsinolon bekerja menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear dan menurunkan permeabilitas pembuluh darah kapiler, sehingga menekan reaksi radang. .
MONITORING
Tidak ada data

Diltiazem

NAMA GENERIK
Diltiazem
NAMA KIMIA
Diltiazem HCl. (+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride. C22H26N2O4S.HCl =451
STRUKTUR KIMIA
C22H26N2O4S
GB STRUKTUR KIMIA
283
KETERANGAN

SIFAT FISIKOKIMIA
Diltiazem HCl: serbuk kristalin berwarna putih atau praktis putih yang larut dalam air dan alkohol. Inkompatibilitas: diltiazem HCl secara fisik tidak tercampurkan dengan banyak obat seperti asetazolamid, asiklovir, aminofilin, ampisilin, kombinasi ampisilin/sulbaktam, sefamandol, sefoperazon, diazepam, furosemid, heparin, hidrokortison natrium suksinat, insulin, metilprednisolon natrium suksinat, mezlosilin, nafsilin, fenitoin, rifampin, dan sodium bikarbonat.1, 2
SUB KELAS TERAPI
Antiangina
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Angina pektoris kronis yang stabil, Prinzmetal variant angina: dosis awal diltiazem HCl 30mg 4 kali per hari. Dosis dapat dinaikkan secara perlahan-lahan dengan interval 1 - 2 hari sampai pengontrolan angina yang optimum dapat tercapai.Dosis optimum diltiazem HCl berkisar antara 180 - 360 mg per hari dalam dosis terbagi 3 - 4 kali. Pasien geriatri dapat merespon dengan dosis yang lebih rendah. Setelah simtom angina terkontrol, dosis harus perlahan-lahan diturunkan sampai dosis terendah yang dapat menghilangkan gejala. Apabila diltizam HCl diberikan dalam bentuk sediaan kapsul lepas lambat, dosis awal biasanya 120 atau 180 mg per hari. Bila dosis perlu dinaikkan, dosis harus dititrasi dalam waktu 7 - 14 hari.1 ;Hipertensi: untuk pengobatan monoterapi dengan diltiazem, dosis awal untuk sediaan lepas lambat Herbesser 90 SR 2 kali/hari, Herbesser 180 SR 1 kali/hari, Herbesser CD 100 - 200 mg 1 kali/hari. Untuk diltiazem tablet biasa (immeadiate-release) dosis awal 30mg 3 kali/hari dan dosis maksimum 360 mg/hari dapat digunakan dalam dosis terbagi 3 - 4 kali/hari.1;Supraventricular Tachyarrythmia: Paroxysmal Supraventricular Tachycardia (PSVT). Untuk kembali segera ke ritme sinus normal , dosis IV awal 20 mg (0,25mg/kg) dengan waktu pemberian 2 menit. Bila pasien dapat mentolerir dosis pertama, tidak terjadi hipotensi tetapi respon belum adekuat, dosis kedua 25 mg (0,35mg/kg) dapat diberikan 15 menit setelah dosis pertama. Atrial fibrillation dan flutter. Untuk mengontrol sementara ventrikular rate yang cepat pada orang dewasa dengan atrial fibrillation atau atrial flutter, diltiazem IV bolus 20mg (0,25 mg/kg) diberikan selama 2 menit. Bila pasien dapat mentolerir dosis pertama tetapi respon belum adekuat, dosis kedua 25 mg (0,35 mg/kg) selama 2 menit dapat diberikan 15 menit setelah dosis pertama.1
FARMAKOLOGI
Diltiazem bekerja dengan menghambat influx transmembran ion kalsium ekstraselular ke membran sel miokardial dan sel otot polos vaskular, tanpa merubah konsentrasi kalsium dalam serum. Dengan menghambat influx kalsium, diltiazem menghambat proses kontraksi otot jantung dan otot polos vaskular; sehingga melebarkan arteri koroner dan arteri sistemik utama dan menurunkan kontraktilitas miokardial. Pada pasien dengan Prinzmetal variant angina (vasospastic angina), dengan menghambat spasme, diltiazem meningkatkan pengiriman oksigen ke miokardial.1
STABILITAS PENYIMPANAN
Absorpsi. Oral 80 %. Bioavailabilitas � 40 %. Terikat dengan plasma protein 80%. Terdistribusi ke air susu. Dimetabolisme secara ekstensif di liver (first-past hepatic metabolism); salah satu metabolitnya, desasetildiltiazem mempunyai 25 - 50% aktivitas dari senyawa induknya. T � diltiazem 3 - 5 jam. 2 - 4% dari dosis di ekskresi dalam bentuk tidak berubah di air seni dan sisanya diekskresi sebagai metabolitnya di air seni dan lewat air empedu.1,2
KONTRA INDIKASI
Diltiazem HCl oral harus disimpan dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya. Setelah direkonstitusi, serbuk diltiazem HCl dosis tunggal untuk injeksi hanya stabil selama 24 jam pada temperatur kamar; sisa obat yang tidak terpakai harus dibuang.1
EFEK SAMPING
Hipersensitifitas terhadap diltiazem, sick sinus syndrome (kecuali bila menggunakan ventrikular pacemaker), second atau third degree AV block (kecuali bila menggunakan ventrikular pacemaker), atau hipotensi yang parah (sistolik<90 mmHg), atau syok kardiogenik. Diltiazem oral kontraindikasi pada pasien dengan infark miokard akut dengan kongesti paru. Diltiazem jangan digunakan pada pasien dengan ventrikular tahikardi..Diltiazem harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung, terutama yang juga menggunakan penyekat beta atau digoksin, karena diltiazem dapat memperburuk gagal jantung pada pasien-pasien ini karena kemungkinan efek inotropik negatifnya. 1
INTERAKSI MAKANAN
Digoksin. Monitor kadar dan gejala toksisitas digoksin bila diberikan bersamaan dengan diltiazem terutama pada pasien geriatri, pasien dengan fungsi ginjal tidak stabil. Juga dimonitor turunnya denyut jantung yang berlebihan, dan atau AV block. Simetidin. Simetidin dapat meningkatkan kosentrasi plasma diltiazem sebanyak � 58% bila diberikan bersamaan, diduga karena simetidin menghambat sistem sitokhrom P-450. Siklosporin, karbamazepin, benzodiazepin, lovastatin. Diltiazem dapat meningkatkan kosentrasi siklosporin, karbamazepin, benzodiazepin (midazolam, triazolam) dan lovastatin dalam darah sehingga meningkatkan toksisitasnya. Rifampin. Rifampin menurunkan bioavailabilitas dan meningkatkan klearans dari diltiazem dengan menginduksi enzim CYP3A yang memetabolisme diltiazem. Kombinasi diltiazem dan rifampin harus dihindari. Penyekat beta. Penggunaan bersamaan penyekat beta dengan diltiazem dapat mempunyai efek negatif terhadap kontraktilitas miokardial, denyut jantung (bradikardi), dan konduksi AV.1
INTERAKSI OBAT
Kardiovaskular:3,2-3,4%: hipotensi. ≤ 1%: bradikardi, atrial fibrillasi atau flutter, sakit dada, murmur jantung, tahikardi, phlebitis, muka pucat (pallor), asistol asimtomatik, sinus pause, disfungsi sinus node, gagal jantung, AV block, bundle-branch block, ECG abnormal, PVC, sinkop, dan palpitasi. 2,5-9% bengkak atau edema (diltiazem oral). Gastrointestinal: s/d 3%: nausea. ; < 2% anoreksia, muntah, diare, sakit perut, paralytic ileus, dispepsia, disgeusia, gangguan gigi, kolitis, flatulens, pendarahan gastrointestinal, gastrik ulser, haus, kenaikan berat badan, konstipasi, dan mulut kering. Sistem saraf. 1-5%: sakit kepala, mengantuk, insomnia, mimpi yang tidak normal, pusing atau astenia. ;< 1%: amnesia, depresi, gaya berjalan tidak normal, neuropati, berkeringat, parestesia, malaise, demam, tinnitus, tremor, vertigo, hipertonia, gelisah, gangguan kepribadian, dan halusinasi. Hepatik : Meningkat tes fungsi liver (seperti serum SGOT, SGPT, LDH, kreatin kinase, alkalin fosfatase, bilirubin). Lokal dan dermatologi. 1%: Ruam. Ruam bisa sementara dan membaik dengan obat diteruskan; tetapi, erupsi kulit walaupun jarang dapat berlanjut menjadi eritema multiforme, toksik epidermal neurolisis, sindroma Stevens-Johnson, dan atau exfoliatis dermatitis. < 1%: reaksi fotosensitifitas, petechiae, urticaria, hipertrofi kulit, dan pruritus. Alopecia (jarang).1
PENGARUH ANAK
Penggunaan pada ibu menyusui tidak direkomendasikan.1
PENGARUH HASIL LAB
Keamanan dan efikasi diltiazem pada anak-anak belum diketahui.1
PENGARUH KEHAMILAN
Konsentrasi serum diltiazem dapat meningkat jika digunakan bersama makanan.6
PENGARUH MENYUSUI
Kategori C. Sejauh ini belum ada studi yang adekuat dan terkontrol dalam penggunaan diltiazem pada ibu hamil. Diltiazem digunakan pada kehamilan hanya apabila keuntungannya melebihi kemungkinan resiko terhadap janin.1
PARAMETER MONITORING
Meningkatkan aminotransferase [ALT(SGPT)/AST(SGOT)], LDH, kreatin kinase (CK, kreatin fosfokinase, CPK), alkaline fosfatase, dan bilirubin.1
BENTUK SEDIAAN
Tekanan darah, denyut jantung, dan ECG terutama pada awal terapi. Amati gejala hipotensi, dan gagal jantung.4
PERINGATAN
Tablet 30 mg, 60 mg. Tablet lepas lambat: SR 90 mg, SR 180 mg, CD 100mg, CD 200 mg. Larutan injeksi: vial 5 mg/ml (5 ml), ampul 10 mg. Suppositoria anak:10 mg, suppositoria dewasa:20 mg, rectal tube:10 mg/2,5 ml.2
KASUS TEMUAN
Kurangi dosis pada pasien dengan fungsi hepar dan fungsi ginjal terganggu; gagal jantung atau fungsi ventrikular kiri yang terganggu, bradikardi (cegah penggunaan bila serius), AV blok derajat pertama atau interval PR yang memanjang. Untuk pengobatan hipertensi sebaiknya digunakan diltiazem lepas lambat karena khawatir dengan efek samping pada penggunaan diltiazem yang kerjanya pendek (short-acting, immediate-release) seperti halnya yang ditakutkan pada penggunaan nifedipine short-acting.4
MEKANISME AKSI
Pasien melaporkan bila pusing, kaki bengkak, atau sesak nafas (untuk angina). Pasien sebaiknya mencatat berapa sering nyeri dada, dan jumlah nitrat dibawah lidah (sublingual) yang digunakan.4
MONITORING
Tidak ada data

Amiodaron

NAMA GENERIK
Amiodaron
NAMA KIMIA
Amiodaron: 2-Butylbenzofuran-3-yl 4-(2-diethylaminoethoxy)-3,5-di-iodophenyl keton. . Amiodaron HCl:
STRUKTUR KIMIA
C25H29I2NO3,HCl:C25H29I2NO3
GB STRUKTUR KIMIA
284
SIFAT FISIKOKIMIA
Amiodaron hidroklorida:serbuk kristalin halus berwarna putih atau praktis putih. Sangat sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam diklorometan; larut dalam metil alkohol. Penyimpanan:pada temperatur tidak lebih dari 30 C. Lindungi dari cahaya.2 Inkompatibilitas:injeksi amiodaron telah dilaporkan tidak tercampurkan dengan aminofilin, flukloksasilin, heparin, dan sodium bikarbonat. Studi lebih lanjut melaporkan tidak tercampurkan dengan ampisilin/sulbaktam natrium, seftazidim natrium, digoksin, furosemid, imipenem/silastatin natrium, magnesium sulfat, piperasilin natrium, piperasilin/tazobaktam natrium, kalium fosfat, natrium fosfat, dan larutan NaCl.2
SUB KELAS TERAPI
Antiaritmia
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Oral: Dosis awal 200 mg 3x/hari selama 1 minggu, lalu 200 mg 2x/hari selama 1 minggu, lalu dosis pemeliharaan 200 mg/hari tergantung respon. 2,5 Atau dosis bolus s/d 1600mg/hari selama 1 - 3 minggu, diikuti dengan 600 - 800 mg/hari selama 1 bulan, dan dosis pemeliharaan s/d 400mg/hari.1 ;Parenteral : Secara intravenus melalui kateter vena sentral, dosis awal 5 mg/kg dalam 250ml dextrose 5 % selama 20 - 120 menit dengan EKG dimonitor; dosis berikutnya diberikan jika perlu tergantung respon sampai maksimum 1,2 g dalam 24 jam. 1,2 Dalam keadaan emergensi dapat juga diberikan dengan dosis 150 s/d 300 mg dalam 10-20 ml dextrose 5 % secara IV perlahan-lahan dengan waktu pemberian tidak kurang dari 3 menit; injeksi IV kedua tidak boleh diberikan paling sedikit 15 menit setelah injeksi pertama.2
FARMAKOLOGI
Efek amiodarone pada jaringan jantung adalah dengan menunda repolarisasi dengan memperpanjang lama kerja potensial (action potential duration) dan perioda refrakter efektif (effective refractory period). Amiodaron kelihatannya juga menghambat influx transmembran ion natrium ekstraselular melalui fast sodium channel, seperti terlihat dengan menurunnya kecepatan maksimum fase 0 depolarisasi dari kerja potensial .1
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet amiodaron HCl harus dilindungi dari cahaya dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada temperatur kamar (25 C). Injeksi amiodaron HCl harus disimpan pada emperatur kamar terkontrol (20-25 C) dan dilindungi dari cahaya dan panas. Ampul berisi amiodaron harus disimpan didalam kardusnya untuk melindungi dari cahaya sampai obat digunakan.1
KONTRA INDIKASI
Sinus bradikardia, sino-atrial heart block; kecuali pacemaker fitted , cegah pada gangguan konduksi yang parah atau penyakit sinus node; disfungsi tiroid; sensitif terhadap iodine; cegah penggunaan intravenus pada gagal respiratori yang parah, circulatory collapse, atau hipotensi arteri yang parah; cegah injeksi bolus pada gagal jantung atau kardiomiopati.5
EFEK SAMPING
Mual, muntah, mulut berubah rasa, serum transaminase meningkat (mungkin dosis perlu diturunkan atau diberhentikan bila diikuti dengan gangguan liver akut), jaundice; bradikardia; toksisitas ke paru (termasuk pneumonitis dan fibrosis); tremor, gangguan tidur; hipotiroid, hipertiroid; mikrodeposit pada kornea yang reversibel (kadang-kadang dengan cahaya yang menyilaukan); fototoksitas, persistent slate-grey skin discoloration; aritmia bertambah parah, gangguan konduksi, neuropati perifer dan miopati (biasanya reversibel bila obat dihentikan); sangat jarang penyakit liver kronis termasuk sirhosis, sinus arrest, bronkospasme (pada pasien dengan gagal pernapasan yang parah), ataxia, hipertensi intrakranial yang tidak berbahaya (benign intracranial hypertension), sakit kepala, vertigo, epididimo-orkitis, impoten, anemia hemolitik atau aplastik, trombositopenia, ruam (termasuk exfoliative dermatitis), hipersensitivitas termasuk vasculitis, alopecia, gangguan penglihatan disebabkan karena optic neuritis atau optic neuropati (termasuk buta), anafilaksis pada pemberian yang cepat, juga hipotensi, respiratory distress syndrome, berkeringat, dan hot flushes.5
INTERAKSI MAKANAN
Juice grapefruit menghambat isoenzim CYP3A4 dan meningkatkan konsentrasi plasma amiodaron. Jangan meminum juice grapefruit selama pengobatan dengan amiodaron.1
INTERAKSI OBAT
Amiodaron mempunyai t 1/2 yang panjang, resiko interaksi obat dapat terjadi beberapa minggu (bahkan beberapa bulan) setelah pengobatan dengan amiodaron diberhentikan. 5 Obat yang mempengaruhi interval QT. Kemungkinan terjadi aritmia jantung yang serius, termasuk torsade de pointes, bila amiodaron diberikan bersamaan dengan obat-obat yang memperpanjang interval QT seperti cisapride, pimozide, disopiramid. Cegah kombinasi atau kontraindikasi. Obat-obat yang mempengaruhi enzim mikrosomal hati. Amiodaron dimetabolisme oleh dan menghambat aktivitas sitokrom P-450 (CYP) terutama isoenzim CYP3A4. Obat-obat yang menghambat metabolisme amiodarone (simetidin, ritonavir, amprenavir, indinavir). Kadar amiodaron dalam plasma akan meningkat; kadar dan toksisitas amiodaron harus dimonitor. Penggunaan ritonavir bersama amiodaron kontraindikasi. Obat-obat antiaritmia lain. Hanya digunakan dengan hati-hati pada kasus aritmia yang mengancam nyawa yang tidak respon dengan amiodaron saja; dosis harus dikurangi 30-50% bila diberikan beberapa hari setelah terapi dengan amiodaron. Siklosporin,fenitoin, dan penyekat reduktase HMG-CoA (gol. statin). Amiodaron akan meningkatkan konsentrasi plasma siklosporin, fenitoin dan golongan statin, telah dilaporkan peningkatan serum kreatinin walaupun dosis siklosporin kemudian diturunkan dan untuk golongan statin disarankan dosis diturunkan. Kadar fenitoin dan gejala toksisitas harus dimonitor. Rifampin. Akan terjadi penurunkan konsentrasi serum amiodaron karena rifampin menginduksi isoenzim CYP3A4. Digoksin. Amiodaron dapat meningkatkan konsentrasi serum digoksin sampai ke level toksik. Konsentrasi serum digoksi harus dimonitor dengan hati-hati dan dosisnya diturunkan.1
PENGARUH ANAK
Data yang terbatas menyarankan amiodaron dapat digunakan secara hati-hati pada anak-anak tertentu dengan ventrikular atau supraventrikular tahikardi yang refrakter, dan untuk pengobatan ventrikular fibrilasi dan ventrikular fibrilasi tanpa denyut yang persisten atau berulang setelah dilakukan kardioversi dan pemberian epinefrin yang cukup. Bila amiodaron akan digunakan secara kronis, spesialis kardiologi harus dikonsul karena obat ini mempunyai farmakologi yang kompleks, absorpsi oral yang jelek, dan reaksi efek samping jangka panjang.
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Amiodaron dan kemungkinan N-desetilamiodaron melewati plasenta. Telah diamati perpanjangan QT dan sinus bradikardia yang transien, goiter bawaan/hipotiroid dan hipertiroid pada neonatus yang ibunya menggunakan amiodaron pada trimester 2 dan 3 (selama hamil). Amiodaron digunakan selama kehamilan hanya bila alasan keuntungannya melebihi kemungkinan bahaya terhadap fetus.1
PENGARUH MENYUSUI
Tidak direkomendasikan. Konsentrasi amiodaron dalam air susu lebih tinggi dari pada konsentrasi dalam plasma ibu. Selama terapi dengan amiodaron, menyusui harus diberhentikan.1
PARAMETER MONITORING
EKG, tes fungsi tiroid baseline dan secara periodik, enzim hati (terutama bila ada gejala), tes fungsi paru baseline.
BENTUK SEDIAAN
Tablet 200mg, Ampul 150mg/3ml.3
PERINGATAN
Amiodaron tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bradikardi, sino-atrial block, atrioventricular block atau gangguan konduksi yang parah lainnya (kecuali bila pasien punya pacemaker), hipotensi, atau gagal pernapasan yang parah. Dapat digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung. Gangguan elektrolit harus dikoreksi sebelum pengobatan dimulai. Penggunaan amiodaron harus dihindari pada pasien-pasien dengan sensitifitas iodium, atau sejarah gangguan tiroid. Pasien yang meminum amiodaron harus menghindari paparan cahaya matahari. Fungsi tiroid, tes fungsi hati atau fungsi paru harus dimonitor secara teratur. Pemeriksaan mata harus dilakukan sekali setahun. Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kerusakan ginjal sedang atau berat karena kemungkinan penumpukan iodium.2
INFORMASI PASIEN
Amiodaron digunakan untuk mengobati dan mencegah ventrikular aritmia, semacam jenis gangguan ritme jantung yang tidak normal dimana obat lain tidak bisa membantu atau tidak cocok). Amiodaron termasuk dalam kelas obat yang dinamakan antiaritmia; amiodaron bekerja dengan mengendurkan otot jantung yang overaktif. Sediaan amiodaron berupa tablet, biasanya diminum 1 atau 2 kali /hari; dapat diminum dengan atau tanpa makanan, usahakan meminum amiodaron pada waktu yang sama setiap hari sesuai petunjuk dokter dan petunjuk yang tercantum pada etiket. Laporkan segera ke dokter bila mengalami gejala-gejala seperti berikut: demam, sesak napas, atau gejala pernapasan lainnya; batuk atau batuk berdarah, air seni bewarna gelap, letih berlebihan, mata/kulit menguning, gatal, atau sakit dibagian perut sebelah kanan atas; atau bila kondisi tidak bertambah baik.4
MEKANISME AKSI
Amiodaron diabsorbsi tidak menentu dari saluran pencernaan; didistribusi secara meluas pada jaringan tubuh dan menumpuk terutama di otot dan lemak. Terikat pada protein plasma � 96 %. Waktu paruh eliminasi terminal � 50 hari berkisar antara 20 s/d 100 hari. Bila pengobatan dengan amiodaron yang sudah berjalan lama dihentikan, efek farmakologi masih terlihat selama 1 bulan atau lebih. Metabolit utamanya, desetilamiodaron, mempunyai khasiat antiaritmia. Ekskresi amiodaron atau metabolitnya lewat air seni sangat sedikit, rute akskresi yang utama adalah lewat empedu. Setelah pemberian intravenus, efek maksimum tercapai dalam 1 sampai 30 menit dan bertahan selama 1 sampai 3 jam.2
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, membaik atau bertambah parahnya gejala (pusing, pingsan, palpitasi); efek samping obat: demam, sesak napas, mengik, batuk atau batuk berdarah, air seni bewarna gelap, letih berlebihan, mata/kulit menguning, gatal, atau sakit dibagian perut sebelah kanan atas.4

Atenolol

NAMA GENERIK
Atenolol
NAMA KIMIA
Atenolol: 2-{p-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)proproxy]phenyl}acetamide. .2
STRUKTUR KIMIA
C14H22N2O3
GB STRUKTUR KIMIA
285
SIFAT FISIKOKIMIA
Atenolol (USP 27): Serbuk berwarna putih atau praktis putih, tidak berbau. Sedikit larut dalam air, dan isopropil alkohol; sangat sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam metil alkohol. 2
SUB KELAS TERAPI
Antiaritmia
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Angina pektoris stabil dan kronis: dosis awal atenolol oral 50mg 1 kali per hari. Bila respon optimum tidak tercapai dalam 1 minggu, dosis harus dinaikkan menjadi 100 mg 1 kali per hari; beberapa pasien mungkin memerlukan dosis atenolol 200 mg. Dosis penyekat β-adrenergik pada angina pektoris biasanya disesuaikan dengan respon klinis dan untuk menjaga denyut jantung istirahat sekitar 55-60 denyut/menit. Pada pasien dengan angina tidak stabil atau infark miokard dengan non-ST segmen elevasi yang beresiko tinggi untuk kejadian iskemik, terapi dapat dimulai dengan dosis IV bolus (loading dose) penyekat beta (pada pasien yang mentoleransi terapi IV) dilanjutkan dengan konversi ke oral. IV atenolol dapat diberikan dalam kelipatan 5 mg dengan waktu pemberian selama 2-5 menit, diulangi setiap 5 menit sampai total 10 mg. Pasien yang cocok dengan dosis IV boleh diganti ke oral 1-2 jam setelah dosis IV terakhir. Terapi oral dapat dimulai dengan dosis atenolol 50-100 mg/hari; setelah itu dosis pemeliharaan 50-200 mg/hari. Target denyut jantung istirahat dengan penyekat β-adrenergik pada pasien dengan angina tidak stabil adalah 50-60 denyut per menit tanpa adanya efek samping yang membatasi dosis.1 Infark miokard akut: pengobatan dengan atenolol harus dimulai segera dengan dosis 2,5-5 mg IV dengan lama pemberian 2-5 menit; bila ditoleransi, dapat diberikan setiap 2-10 menit dengan dosis tambahan 2,5-5 mg IV dengan kecepatan pemberian yang sama sampai total dosis 10mg dalam waktu 10-15 menit. Terapi harus dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai (misalnya, melambatnya kecepatan ventrikular pada fibrilasi atrial) atau bila tekanan darah sistolik atau denyut jantung sudah turun menjadi 100 mmHg atau 50 denyut per menit. Terapi diteruskan dengan atenolol oral 50 mg yang diberikan 10 menit setelah total dosis IV 10 mg tercapai dan 50 mg lagi 12 jam kemudian. Atenolol oral diteruskan selama 6-9 hari (atau sampai kontraindikasi [misalnya bradikardi atau hipotensi yang memerlukan pengobatan] terbentuk atau pasien pulang) dengan dosis 100mg/hari sebagai dosis tunggal atau terbagi 2. Bila perlu, dosis oral dapat dikurangi menjadi 50 mg/hari.1 Fibrilasi atrial. untuk memperlambat respon ventrikular yang cepat setelah infark miokard akut bila disfungsi ventrikular kiri dan AV blok tidak ada, atenolol diberikan IV infus 2,5-5 mg dengan lama pemberian 2-5 menit bila perlu untuk mengontrol kecepatan ventrikular, dosis total sampai 10 mg selama perioda waktu 10-15 menit. Terapi dihentikan bila efikasi terapeutik tercapai atau tekanan darah turun sampai < 100 mm Hg atau denyut jantung pelan sampai < 50 denyut per menit. Untuk pengobatan takiaritmia supraventrikular lainnya (misalnya atrial flutter, junctional tachycardia, ectopic tachycardia, multifocal atrial tachycardia, paroxysmal supraventricular tachycardia [PSVT]) pada orang dewasa, atenolol secara IV infus perlahan dengan dosis 5 mg (waktu pemberian 5 menit) telah digunakan. Bila aritmia menetap 10 menit setelah dosis pertama dan dosis pertama ditoleransi, dosis kedua 5 mg telah diberikan dengan IV infus perlahan (selama 5 menit).1 Migrain. Walaupun dosis atenolol untuk pencegahan migrain belum ditetapkan, dosis biasa yang efektif pada studi kilinis adalah 100mg per hari.1
FARMAKOLOGI
� 50 % dosis diabsorbsi setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 2 - 4 jam. Kelarutan atenolol dalam lemak rendah. Menembus plasenta, terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi lebih tinggi dibandingkan dengan dalam plasma ibu pernah tercapai. Sejumlah kecil obat menembus sawar otak, dan ikatan dengan plasma protein minimal. T 1/2 plasma � 6-7 jam. Atenolol tidak atau hanya sedikit dimetabolisme di hepar dan ekskresinya terutama di urin. Obat ini dikeluarkan dengan hemodialisa.2
STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet atenolol harus dilindungi dari panas, cahaya, dan lembab; disimpan pada wadah tertutup rapat dan tahan cahaya pada temperatur 20-25�C. Injeksi atenolol harus disimpan pada temperatur kamar pada temperatur 20-25�C dan dilindungi dari cahaya.1
KONTRA INDIKASI
Asma, gagal jantung yang tidak terkontrol, Prinzmetal's angina, bradikardi, hipotensi, sick sinus syndrome, AV blok derajat dua atau tiga (second- or third- degree AV block), syok kardiogenik, asidosis metabolik, penyakit arteri perifer yang parah, phaeochromocytoma (selain penggunaan bersamaan dengan penyekat alfa).4
EFEK SAMPING
Efek ke jantung: bradikardi (3%); hipotensi; (AV) blok atrioventrikular derajat kedua atau tiga; dan mempercepat parahnya gagal jantung, yang biasanya terjadi pada pasien yang sudah mempunyai disfungsi ventrikular kiri. Sick sinus syndrome telah dilaporkan; dinginnya kaki tangan (0-12%), postural hipotensi (2-4%, dikaitkan dengan syncope); dan sakit kaki (0-3%). Efek ke SSP: pusing, letih, depresi. Lesu, mengantuk, mimpi yang tidak biasa, dan vertigo terjadi pada 3% pasien. Sakit kepala dan halusinasi juga telah dilaporkan. Efek samping lain yang terlihat pada penggunaan penyekat beta dapat juga terjadi pada penggunaan atenolol seperti gangguan penglihatan, disorientasi, gangguan memori jangka pendek, emosi yang labil, psikosis, dan katatonia. Efek ke saluran pencernaan: diare dan mual (2-4%), dan mulut kering juga telah dilaporkan. Efek endokrin: penggunaan penyekat β-adrenergik pada pasien hipertensi meningkatkan resiko (± 28%) tipe 2 diabetes mellitus. Penyekat β-adrenergik dapat menutupi tanda-tanda dan gejala hipoglikemi (seperti palpitasi, tahikardi, tremor) dan memperkuat efek hipoglikemi yang disebabkan oleh insulin. Efek samping yang lain: Ruam, eksaserbasi psoriasis, sindroma lupus, mata kering, gangguan penglihatan, alopesia yang reversibel, penyakit Peyronie, antinuclear antibodies (ANA), impoten, meningkatnya konsentrasi enzim liver dan bilirubin, purpura, Raynauld's phenomena, dan trombositopenia juga telah dilaporkan. Reaksi alergi: demam, sakit kerongkongan, spasme laring, dan respiratory distress.1
INTERAKSI MAKANAN
Konsentrasi serum Atenolol akan menurun jika digunakan bersama makanan.6
INTERAKSI OBAT
Reserpin: meningkatkan insiden hipotensi dan bradikardi, karena aktivitas reserpin melenyapkan katekolamin. Obat hipotensif lain (misalnya antagonis kalsium, hidralazin, metildopa): efek hipotensi aditif; dosis harus disesuaikan bila diberikan bersamaan dengan atenolol. Klonidin: karena penyekat β-adrenergik dapat menyebabkan eksaserbasi rebound hypertension yang mungkin terjadi bila terapi klonidin dihentikan, atenolol harus diberhentikan beberapa hari sebelum terapi klonidin bila terapi klonidin harus diberhentikan pada pasien yang menerima atenolol dan klonidin bersamaan. Atenolol IV harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang baru mendapatkan obat lain yang juga mempunyai efek inotropik negatif terhadap miokardium. Penggunaan atenolol bersamaan dengan verapamil dapat mengakibatkan reaksi efek samping yang serius, terutama pada pasien-pasien dengan kardiomiopati yang parah, gagal jantung, atau yang baru menderita infark miokard. NSAID: pengunaan inhibitor siklooksigenase (misalnya indometasin) dapat menurunkan efek hipotensif dari penyekat β-adrenergik.1
PENGARUH ANAK
Walaupun keamanan dan efikasi atenolol masih harus ditetapkan pada anak, beberapa ahli merekomendasikan dosis atenolol untuk pediatrik berdasarkan pengalaman klinis terbatas. Untuk menurunkan tekanan darah pada anak, beberapa ahli menyarankan dosis awal 0,5-1 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi dua. Dosis dapat dinaikkan bila perlu sampai dosis maksimum 2mg/kg ( sampai dengan 100 mg)/hari.1
PENGARUH HASIL LAB
Dapat meningkatkan glukosa, menurunkan HDL.6
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Atenolol menembus plasenta. Atenolol dapat membahayakan fetus bila diberikan ke ibu hamil. Tidak ada studi penggunaan atenolol pada trimester pertama kehamilan dan kemungkinan bahaya ke fetus tidak diketahui. Terapi atenolol yang dimulai pada trimester kedua kehamilan telah dikaitkan dengan bayi dengan berat badan kecil untuk umurnya. Atenolol telah digunakan secara efektif dibawah pengawasan ketat untuk hipertensi pada trimester ketiga pada sejumlah terbatas ibu hamil dan ditoleransi dengan baik, dan ternyata tidak ada efek yang tidak diinginkan pada fetusnya. Walau begitu, penggunaan atenolol dalam jangka waktu yang lebih panjang dalam penanganan hipertensi yang yang ringan sampai sedang pada ibu hamil telah dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan dalam uterus. Bayi yang dilahirkan oleh ibu yang menggunakan atenolol saat parturisi/melahirkan mungkin berisiko untuk terjadi hipoglikemi dan bradikardi. Bila atenolol diberikan selama kehamilan atau bila pasien hamil selama menerima obat, pasien harus diberitahu tentang bahaya ke fetusnya. 1
PENGARUH MENYUSUI
Atenolol terdistribusi dalam ASI dengan konsentrasi 1,5-6,8 kali dari konsentrasi dalam serum ibu. Bayi-bayi yang ibunya menggunakan atenolol selama menyusui dapat beresiko terjadi hipoglikemi dan efek samping β-adrenergik lainnya (misalnya bradikardi). Oleh karena itu, atenolol harus digunakan dengan hati-hati pada ibu menyusui, bayinya harus dimonitor untuk efek samping obat. Sebagai alternatif, penyekat β-adrenergik yang terdistribusi lebih sedikit dalam ASI (misalnya propanolol) dapat dipertimbangkan, tetapi harus tetap berhati-hati.1
PARAMETER MONITORING
Tekanan darah, denyut jantung, fungsi ginjal, kadar gula. Untuk atenolol IV, EKG juga harus dimonitor.1
BENTUK SEDIAAN
Tablet: 50 mg, 100mg. Injeksi: 5 mg/10 ml.3
PERINGATAN
Penyekat beta tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bronkospasme atau asma atau yang mempunyai riwayat penyakit aliran udara obstruktif. Tetapi penyekat beta kardioselektif seperti atenolol dapat diberikan dengan sangat hati-hati sekali bila pengobatan alternatif yang lain tidak ada. Walaupun penyekat beta digunakan dalam menangani gagal jantung, obat ini tidak boleh diberikan pada gagal jantung yang tidak terkontrol dan pengobatan dimulai dengan sangat hati-hati. Pasien dengan pheochoromocytoma tidak boleh mendapatkan penyekat beta tanpa pemberian terapi dengan penyekat alfa-adrenoreseptor bersamaan. Penyekat beta dapat menutupi simptom hipertiroid dan hipotiroid. Psoriasis dapat diperparah. Sakit dada telah dilaporkan pada pasien dengan angina Prinzmetal. Pemberhentian penyekat beta secara tiba-tiba kadang-kadang telah dikaitkan dengan angina, infark miokard, aritmia ventrikular, dan kematian. Pada pasien dengan pengobatan jangka panjang, penyekat beta harus diberhentikan dalam periode 1- 2 minggu. Selama waktu perioperatif penyekat beta dapat terus diberikan walaupun beberapa pendapat menyarankan pemberhentian sementara dan perlahan-lahan. Bila penyekat beta tidak diberhentikan sebelum anestesi, obat seperti atropin dapat diberikan untuk meningkatkan vagal tone. Obat anestesi yang menyebabkan depresi miokard, seperti eter, siklopropan, dan trikloroetilen sebaiknya dihindari.4
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Atenolol adalah sejenis obat yang disebut penyekat beta. Atenolol digunakan sendiri atau bersama obat lain untuk mencegah angina (sakit dada) dan mengobati serangan jantung. Atenolol bekerja dengan melambatkan denyut jantung dan mengendorkan pembuluh darah sehingga darah tidak harus memompa terlalu kuat. Atenolol tablet biasanya diminum 1 atau 2 kali per hari; diminum pada waktu yang sama setiap hari, jangan diminum kurang atau lebih dari yang diresepkan dokter. Ikuti petunjuk pada etiket obat, dan bertanya kepada dokter atau apoteker bila ada yang tidak dimengerti. Atenolol mengontrol angina tetapi tidak menyembuhkannya. Diperlukan 1-2 minggu sebelum efek penuh dari atenolol dirasakan. Minum terus atenolol walaupun sudah merasa baik. Jangan berhenti minum atenolol tanpa membicarakan dulu dengan dokter. Simpan pada temperatur kamar dan jauhi dari panas dan lembab. 5
MEKANISME AKSI
Kerja fisiologi utama atenolol adalah dengan secara kompetitif menghambat stimulasi adrenergik dari reseptor beta-adrenergik dalam miokardium dan otot halus vaskular. Pada dosis kecil, atenolol secara selektif menghambat reseptor jantung dan reseptor lipolitik β1-adrenergik dan hanya sedikit efek pada reseptor β2-adrenergik bronki dan otot halus vaskular. Pada dosis tinggi (>100 mg/hari), selektivitas atenolol untuk reseptor β1-adrenergik biasanya hilang, dan akan secara kompetitif menghambat reseptor β1- dan β2-adrenergik. Dengan menghambat reseptor β1-adrenergik miokardium, atenolol menghasilkan aktivitas kronotropik dan inotropik yang negatif. Dengan berkurangnya kontraktilitas miokardium dan denyut jantung, dan dengan turunnya tekanan darah akan mengakibatkan berkurangnya konsumsi oksigen oleh miokardium. Dan hal inilah yang membuat efektifnya atenolol pada angina pektoris stabil yang kronis; walaupun begitu, atenolol dapat meningkatkan keperluan oksigen dengan meningkatkan panjangnya serabut ventrikular kiri dan tekanan end-diastolic, terutama pada pasien dengan gagal jantung.1
MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, membaiknya gejala (misalnya nyeri dada hilang atau membaik), tekanan darah, kadar gula, efek samping obat: hipotensi, bradikardi, dingin kaki tangan, dan mendeteksi efek-efek samping obat lainnya.